94) Пенициллины.

94) Пенициллины.

Пенициллины — антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков.

Родоначальником пенициллинов являетсябензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 1940-х годов.

[править]Классификация

В настоящее время в группу пенициллинов входят препараты, которые в зависимости от происхождения, химической структуры и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Из природных пенициллинов применяются бензилпенициллин ифеноксиметилпенициллин. Другие препараты представляют собой полусинтетические соединения, получаемые при помощи химической модификации различных природных антибиотиков или промежуточных продуктов их биосинтеза.

[править]Механизм действия

Пенициллины обладают бактерицидным эффектом. Они препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий^[1]. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов — β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, — были разработаны так называемые защищённые пенициллины, включающие соединения, способные необратимо подавлять активность β-лактамаз (ингибиторы β-лактамаз) — клавулановую кислоту, сульбактам и тазобактам.

Также возможен другой путь образования устойчивости — изменение характерных частей пенициллиносвязывающих белков.

Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, пенициллины практически не имеют серьёзных побочных эффектов. Однако у некоторых больных могут развиться аллергические реакции на пенициллин, которые проявляются в виде кожных высыпаний, отека гортани и повышения температуры.