50) Противоаллергические средства. Классификация. Побочные эффекты. Противопоказания.
При действии на организм антигенов активируется система
гуморального иммунитета и образуются антитела класса Е, которые фиксируются на
тучных клетках.
При повторном поступлении в организм антиген
взаимодействует с антителами. Это ведет к дегрануляции тучных клеток, выделению
из них медиаторов аллергии ( гистамин и др.) и развитию аллергических реакций.
По тяжести течения аллергические реакции делят на:
1) легкие -
крапивница, зуд, сенная лихорадка;
2) средней
тяжести - ангионевротический отек, сывороточная болезнь;
3) тяжелые -
анафилактический шок.
В качестве противоаллергических средств используют:
1)
антигистаминные средства, блокирующие Н1-рецепторы;
2) средства,
препятствующие дегрануляции тучных клеток;
3)
глюкокортикоиды;
4)
симптоматические средства.
26.1. Антигистаминные средства, блокирующие
Н1-рецепторы
Гистамин - биогенное вещество, которое принимает
участие в развитии аллергии, воспаления; стимулирует секрецию НС1.
Гистамин расширяет кровеносные сосуды, повышает их
проницаемость, снижает артериальное давление, повышает тонус бронхов. Эти
эффекты связаны в основном с возбуждением гистамино-вых Н1-рецепторов.
Лекарственные средства, блокирующие Н1-рецепторы,
применяют при аллергических реакциях — крапивнице, кожном зуде, аллергическом
конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отек Квинке), вазомоторном рините и
др. Блокаторы Н1-рецепторов, проникающие в ЦНС, оказывают седативное
действие.
Дифенгидрамин (димедрол)
блокирует центральные и периферические Н1-рецепторы; эффективно
ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве
противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3
раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение
препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием.
В связи с блокадой центральных Н1-рецепторов
дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость
центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве
снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная
болезни).
Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное
онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.
При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил),
который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12
ч).
Прометазин (дипразин,
пипольфен) - производное фенотиази-на (с. 140). Высокоэффективное противоаллергическое
средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует
действие средств для наркоза, снотворных и анальгетичес-ких веществ. Как и
другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими
свойствами. Действует 4-5 ч.
Применяют прометазин при аллергических реакциях (в том
числе при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного
аппарата, при подготовке к хирургическим операциям.
Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также
вводят внутримышечно или внутривенно.
Побочные эффекты прометазина: онемение слизистой
оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация;
при внутримышечном введении возможны инфильтраты.
Хлоропирамин (супрастин)
помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими,
спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС.
Длительность действия 4—6 ч.
В связи с тем, что седативное и снотворное действие
указанных препаратов не всегда желательно, были синтезированы антигистаминные
средства II поколения — астемизол, терфенадин, а затем — III поколения
— азеластин, лоратадин (кларитин). В отличие от антигистаминных средств I поколения эти препараты практически не угнетают ЦНС и
отличаются более продолжительным противоаллергическим действием. Так, астемизол
и лоратадин назначают 1 раз в сутки.
26.2.
Средства, препятствующие дегрануляции тучных клеток
(средства, стабилизирующие мембраны тучных
клеток)
Препараты этой группы препятствуют высвобождению из
тучных клеток медиаторов аллергии и применяются для предупреждения приступов
бронхиальной астмы.
Недокромил применяют
ингаляционно в виде дозированного аэрозоля по 2 дозы (4 мг) 2-4 раза в сутки.
Кромоглициевая кислота (кромолин, интал) назначают ингаляционно в виде
аэрозоля или порошка для ингаляций 4—6 раз в сутки.
Кетотифен стабилизирует
мембраны тучных клеток и блокирует ги-стаминовые Н α -рецепторы. Назначают
внутрь 2 раза в день.
26.3.
Глюкокортикоиды
Глюкокортикоиды (с. 266) обладают
противовоспалительными и им-муносупрессивными свойствами. Угнетают продукцию
антител. Кроме того, глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток.
В связи с этим глюкокортикоиды эффективны при различных
аллергических реакциях. Применяют глюкокортикоиды в основном при тяжелых и
средней тяжести проявлениях аллергии (анафилактический шок, отек Квинке,
сывороточная болезнь и др.). В дерматологической практике глюкокортикоиды
используют при аллергических поражениях кожи.
26.4.
Симптоматические противоаллергические средства
Адреналин —
средство выбора для купирования анафилактического шока (смертельно опасная аллергическая
реакция, которая сопровождается падением артериального давления, бронхоспазмом,
отеком гортани).
В связи со стимуляцией β 2-адренорецепторов
адреналин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм; в связи с
активацией а-адренорецепторов — повышает артериальное давление.
Адреналин вводят внутримышечно (0,5 мл 0,1% раствора),
а в тяжелых случаях — внутривенно в изотоническом растворе натрия хлорида (5 мл
0,01% раствора в течение 5 мин). Кроме адреналина, при анафилактическом шоке
проводят ингаляцию кислорода, внутривенно вводят глюкокортикоиды.
Для купирования бронхоспазма ингаляционно применяют β
2-адреномиметики - сальбутамол, тербуталин, фенотерол, а также
внутривенно водят аминофиллин (эуфиллин). Действующее начало
ами-нофиллина — теофиллин относится к диметилксантинам и обладает миотропными
спазмолитическими свойствами.
Помимо симптоматического эффекта, средства,
стимулирующие β 2-адренорецепторы, и ксантины могут оказывать и
этиотропное действие. Вещества этих групп повышают уровень цАМФ в цитоплазме
тучных клеток (β 2-адреномиметики активируют аденилатциклазу;
ксантины ингибируют фосфодиэстеразу). В связи с этим Са2+ депонируется
в эндоплазматическом ретикулуме, уменьшается содержание Са2+ в
цитоплазме, поэтому уменьшается выделение медиаторов аллергии.
Комментариев нет:
Отправить комментарий