(19) Сустак-форте (Особенности приема)
Sustac forte
НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum).
Тринитрат глицерина
Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.
Быстро и практически полностью всасывается со слизистых оболочек и кожи, после приема внутрь разрушается в значительной степени в печени (эффект “первого прохождения” через печень), поэтому более эффективен при сублингвальном, буккальном введении или в виде аэрозоля.
Способность нитроглицерина снимать приступы “грудной жабы” была эмпирически открыта в 1879 г. С тех пор он остается основным средством купирования этого тяжелого заболевания.
Применяют нитроглицерин (преимущественно инъекционный раствор) также при острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, отеке легких, для управляемой артериальной гипотензии при хирургических вмешательствах, иногда — при эмболии центральной артерии сетчатки глаза.
В настоящее время используются различные лекарственные формы нитроглицерина: “обычные” (короткодействующие) — для купирования приступов стенокардии и пролонгированные (см. ниже) — для предупреждения развития стенокардии в основном у больных ИБС.
Из коротко- и быстродействующих лекарственных форм, назначаемых, как правило, сублингвально, в виде аэрозоля и внутривенно, применяют:
а) раствор нитроглицерина 1% в спирте. Прозрачная бесцветная жидкость;
б) таблетки нитроглицерина по 0,00025; 0,0005 и 0,001 г (0,25; 0,5 и 1 мг), что соответствует примерно 1,5; 3 и 6 каплям 1% раствора;
в) раствор нитроглицерина 1% в масле в капсулах, содержащих по 0,5 мг или 1 мг препарата.
При использовании 1% раствора наносят 1—2 капли под язык или смачивают 2—3 каплями небольшой кусочек сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания.
В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина сублингвально применяют редко. Чаще пользуются таблетками или капсулами.
Таблетки (0,25—1 мг) помещают под язык и также держат во рту до полного рассасывания. Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами. Приступ стенокардии купируется обычно через 1—2 мин, антиишемический эффект сохраняется до 30 мин.
Аэрозоль для сублингвального применения распыляют (в положении сидя), нажимая на дозирующий клапан, по 1—2 дозы (0,4—0,8 мг), но не более 3 доз в течение 15 мин.
Частота и длительность применения капель, таблеток, капсул и аэрозоля зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препаратов. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия.
При легких формах стенокардии иногда назначают нитроглицерин (1—2% спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. Вотчала капли).
При острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина3. С этой целью готовые ампулированные растворы нитроглицерина непосредственно перед применением разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения 0,005% или 0,01% раствора (50 или 100 мкг в 1 мл).
Вводят капельно. Начальная скорость введения — 5— 10 мкг в минуту. Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения артериального давления на 10— 25% от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают на 5 мкг в минуту каждые 3—5 мин. Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 0,2 мг в минуту. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения определяется клиническими показаниями и может составить 2—3 сут. При необходимости раствор нитроглицерина вводят повторно.
Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина должно проводиться под тщательным контролем (измерение артериального давления, регистрация ЭКГ и др.).
Дозы обязательно подбирают индивидуально; превышение оптимальных доз может вызвать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиангинального и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с уменьшением образования NO (см. ранее) и постепенным снижением активности циклического гуаназинмонофосфата.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, следует постоянно контролировать эффект терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости увеличивая их, временно (на несколько дней) прекращать прием этих препаратов и заменять их антиангинальными средствами других групп.
При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, тахикардия (и брадикардия), снижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке — ортостатический коллапс.
Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная артериальная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан.
ХРАНЕНИЕ: Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года. 1% раствор для сублингвального применения — в прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки — в защищенном от света месте; капсулы — в сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.
При работе с нитроглицерином необходимо соблюдать осторожность во избежание взрыва.
Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль.
Rp.: T-rae Convallariae
T-rae Valerianaee a–a– 10 ml
Sol. Nitroglycerini 1% 1 ml
Validoli 2 ml
M.D.S. По 10—15—20 капель 3—4 раза в день
Перед набиранием капель флакон встряхнуть.
Примечание. Микстура такого состава отпускается в готовом виде под условным названием “Капли Вотчала”1.
Сустак форте ( индивидуальная дозировка и определение кратности приема)
Rp: Tab Sustac 0,0064
D.t.d.N 10
S: по 1 таблетке 3раза в день после еды
Sustac forte
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
1 таблетка форте содержит нитроглицерина 0,0064 г; во флаконах по 25 шт., в пачке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, вазодилатирующее, гипотензивное.Показания препарата Сустак форте
Стенокардия (профилактика приступов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипотония, кровоизлияние в мозг, черепно-мозговая гипертензия, глаукома, стеноз устья аорты.
Побочные действия препарата Сустак форте
Головная боль, головокружение, покраснение лица, ощущение жара, гипотония, тахикардия.
Способ применения и дозы
Внутрь (не разжевывая). Дозы подбираются индивидуально. Суточная доза составляет 20–80 мг в зависимости от тяжести ИБС, суточную дозу делят на 3–4 приема.
Условия хранения препарата Сустак форте
Список Б.: В сухом, прохладном, защищенном от света месте.Срок годности препарата Сустак форте
5 лет.Синонимы нозологических групп
Синонимы фармгрупп
Тринитрат глицерина
СИНОНИМЫ
Депонит, Минитран, Нирмин, Нисконитрин, Нитрадиск, Нитрангин, Нит-рет, Нитро, Нитрогранулонг, Нитродерм ТТС, Нитроджект, Нитро-дур, Нитрокардин, Нитрокор, Нитролингвал-аэрозоль, Нитро Мак, Нитроминт,Нитронг, Нитро-ник, Нитроперкутен ТТС, Нитро Поль Инфуз, Нитросол, Нитроспрей-ICN, Нитро-тайм,Перлинганит, Сусадрин, Сускард, Сустак, Сустонит, Тринитролонг, Angibid, Anginine1, Angiolingual, Angised,Angorin, Deponit, Glyceryl trinitrate, Minitran, Myoglycerin, Nirmin, Nisconitrin, Nitradisc, Nitrangin, Nit-ret, Nitro,Nitrocardiol, Nitrocorum, Nitroderm TTC, Nitro-dur, Nitroglycerine, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitrogranulongum,Nitroject, Nitrolingual-aerosol, Nitro Mack, Nitromint, Nitro-Nicum, Nitrong, Nitropercuten TTS, Nitro Pohl Infuse,Nitrosol, Nitrospray-ICN, Nitrostat, Nitrozell, Perlinganit, Susadrin, Suscard, Sustac, Sustonit, Trinitrin,Trinitroglycerol, Trinitrol, Trinitrolongum и др.Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.
Быстро и практически полностью всасывается со слизистых оболочек и кожи, после приема внутрь разрушается в значительной степени в печени (эффект “первого прохождения” через печень), поэтому более эффективен при сублингвальном, буккальном введении или в виде аэрозоля.
Способность нитроглицерина снимать приступы “грудной жабы” была эмпирически открыта в 1879 г. С тех пор он остается основным средством купирования этого тяжелого заболевания.
Применяют нитроглицерин (преимущественно инъекционный раствор) также при острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, отеке легких, для управляемой артериальной гипотензии при хирургических вмешательствах, иногда — при эмболии центральной артерии сетчатки глаза.
В настоящее время используются различные лекарственные формы нитроглицерина: “обычные” (короткодействующие) — для купирования приступов стенокардии и пролонгированные (см. ниже) — для предупреждения развития стенокардии в основном у больных ИБС.
Из коротко- и быстродействующих лекарственных форм, назначаемых, как правило, сублингвально, в виде аэрозоля и внутривенно, применяют:
а) раствор нитроглицерина 1% в спирте. Прозрачная бесцветная жидкость;
б) таблетки нитроглицерина по 0,00025; 0,0005 и 0,001 г (0,25; 0,5 и 1 мг), что соответствует примерно 1,5; 3 и 6 каплям 1% раствора;
в) раствор нитроглицерина 1% в масле в капсулах, содержащих по 0,5 мг или 1 мг препарата.
При использовании 1% раствора наносят 1—2 капли под язык или смачивают 2—3 каплями небольшой кусочек сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания.
В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина сублингвально применяют редко. Чаще пользуются таблетками или капсулами.
Таблетки (0,25—1 мг) помещают под язык и также держат во рту до полного рассасывания. Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами. Приступ стенокардии купируется обычно через 1—2 мин, антиишемический эффект сохраняется до 30 мин.
Аэрозоль для сублингвального применения распыляют (в положении сидя), нажимая на дозирующий клапан, по 1—2 дозы (0,4—0,8 мг), но не более 3 доз в течение 15 мин.
Частота и длительность применения капель, таблеток, капсул и аэрозоля зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препаратов. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия.
При легких формах стенокардии иногда назначают нитроглицерин (1—2% спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. Вотчала капли).
При острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина3. С этой целью готовые ампулированные растворы нитроглицерина непосредственно перед применением разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения 0,005% или 0,01% раствора (50 или 100 мкг в 1 мл).
Вводят капельно. Начальная скорость введения — 5— 10 мкг в минуту. Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения артериального давления на 10— 25% от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают на 5 мкг в минуту каждые 3—5 мин. Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 0,2 мг в минуту. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения определяется клиническими показаниями и может составить 2—3 сут. При необходимости раствор нитроглицерина вводят повторно.
Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина должно проводиться под тщательным контролем (измерение артериального давления, регистрация ЭКГ и др.).
Дозы обязательно подбирают индивидуально; превышение оптимальных доз может вызвать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиангинального и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с уменьшением образования NO (см. ранее) и постепенным снижением активности циклического гуаназинмонофосфата.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, следует постоянно контролировать эффект терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости увеличивая их, временно (на несколько дней) прекращать прием этих препаратов и заменять их антиангинальными средствами других групп.
При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, тахикардия (и брадикардия), снижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке — ортостатический коллапс.
Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная артериальная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
1% раствор в спирте для сублингвального применения во флаконах-капельницах по 10 и 20 мл; таблетки сублингвальные по 0,00025; 0,0005 и 0,001 г (0,25; 0,5 и 1 мг); таблетки по 0,0005; 0,0025; 0,0026; 0,0029; 0,005; 0,0052; 0,0064; 0,0065 и 0,008 г (0,5; 2,5; 2,6; 2,9; 5; 5,2; 6,4; 6,5 и 8 мг); 1% раствор в масле для сублингвального применения в капсулах по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг); капсулы по 0,0002; 0,0005; 0,0008; 0,001; 0,0025; 0,005; 0,0065 и 0,009 г (0,2; 0,5; 0,8; 1; 2,5; 5; 6,5 и 9 мг); дозируемый 1% аэрозоль для сублингвального применения (0,4 мг/доза; 80, 200 и 300 доз); 0,1% раствор для инфузий в ампулах по 5, 10 и 25 мл и во флаконах по 50, 100 и 400 мл, 0,3% — в ампулах по 1,6 мл, 0,5% — по 2; 5 и 10 мл и 1% — в ампулах по 1, 5, 10 и 25 мл и флаконах по 50 мл, а также препараты пролонгированного действия (см. далее).ХРАНЕНИЕ: Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года. 1% раствор для сублингвального применения — в прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки — в защищенном от света месте; капсулы — в сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.
При работе с нитроглицерином необходимо соблюдать осторожность во избежание взрыва.
Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль.
Rp.: T-rae Convallariae
T-rae Valerianaee a–a– 10 ml
Sol. Nitroglycerini 1% 1 ml
Validoli 2 ml
M.D.S. По 10—15—20 капель 3—4 раза в день
Перед набиранием капель флакон встряхнуть.
Примечание. Микстура такого состава отпускается в готовом виде под условным названием “Капли Вотчала”1.
Комментариев нет:
Отправить комментарий