38) Снотворные средства

38) Снотворные средства. особенности прописывания в рецептах. Показания к применению. побочный эффект.

Фармакологическая группа - Снотворные средства 

Препараты подгрупп исключены. Включить
Препаратов - 216, торговых названий - 42

1. Снотворные средства

Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения. Различают следующие группы:

1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);

2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);

3) препараты пиридинового ряда (ивадал);

4) препараты пирролонового ряда (имован);

5) производные этаноламина (донормил).

Производные барбитуровой кислоты облегчают засыпание, резко меняют структуру сна: сокращают продолжительность и фазность быстрого сна. После пробуждения наблюдаются сонливость, разбитость, нарушение координаций движений.

Фенобарбитал (Phenobarbitalum) оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорож-ное действие.

Применение: нарушение сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы.

Способ применения: по 0,05—0,1 за 1 ч до сна.

Побочные действия: головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении.

Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функции.

Форма выпуска: порошок, таблетки № 6 по 0,05, по 0,1; по 0,005 – для детей. Список Б.

Этаминал-натрия (Aethaminalum-natrium).

Снотворное средство.

Применение: нарушения сна.

Способ применения: внутрь 0,1–0,2 г, детям 0,01—0,1 г, per rectum 0,2–0,3, в/в 5—10 мл раствора. В. Р. Д – 0,3 г, В. С. Д. – 0,6 г.

Противопоказания: те же, что и у фенобарбитала.

Форма выпуска: порошок. Список Б.

Препараты бензодиазепинового ряда.

Нитрозепам (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др.

Применение: нарушения сна различной этиологии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспокойства.

Способ применения: разовая доза для взрослых 0,005—0,01 г, максимальная разовая доза – 0,02 г за 30 мин до сна. Курс лечения – 30–45 дней.

Побочные действия: сонливость, вялость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, редко – кожный зуд, тошнота.

Противопоказания: миастения, беременность, водителям транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой реакции.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20 и по 0,01 № 10. Список Б.

Рогипнол (Rohypnol).

Активное вещество – флунитразепам. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений.

Применение: расстройства сна.

Способ применения: назначают внутрь по 0,5–1 мг непосредственно перед сном, больным с продолжительными расстройствами сна – 1–2 мг.

Побочные действия: повышенная утомляемость, головная боль, мышечная слабость, парастезии, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность, лактация.

Форма выпуска: таблетки по 1 мг № 20; раствор для инъекций в 1 мл по 2 мг флунитрозепама.

Описание

Снотворные средства представлены в настоящее время препаратами разных химических групп. Барбитураты, бывшие долгое время основными снотворными препаратами, стали терять свое ведущее значение. Вместе с тем все шире применяются соединения бензодиазепинового ряда — нитразепам, мидазолам, темазепам, флуразепам, флунитразепам и др.

Барбитураты обладают рядом недостатков. Вызываемый ими сон отличается от естественного: они облегчают наступление сна (засыпание), но меняют его структуру — соотношение фаз быстрого (парадоксального, десинхронизированного) и медленного (ортодоксального, синхронизированного) сна. Нередко сон становится прерывистым, с обилием сновидений, кошмаров. После него остается продолжительная сонливость, разбитость, нарушение координации движений, нистагм и другие нежелательные явления. При многократном использовании развивается толерантность (привыкание), и для получения снотворного эффекта необходимо увеличивать дозу. Большие дозы могут угнетать дыхание, снижать АД (вплоть до сосудистого коллапса), понижать температуру тела, уменьшать диурез и др. На некоторых больных барбитураты оказывают «парадоксальное» действие — вызывают, вместо успокоения и сна, возбуждение. Может развиться эффект отмены — полная бессонница при прекращении приема препарата. Одно из основных отрицательных проявлений действия барбитуратов — возникновение при повторном применении физической и психической зависимости.

Снотворные средства группы бензодиазепина (нитразепам и др.) имеют в определенной степени преимущество по сравнению с барбитуратами — лучше переносятся. Однако ни по характеру вызываемого сна, ни по побочным эффектам они также не отвечают «физиологическим» требованиям. Все транквилизаторы группы бензодиазепина оказывают в той или иной степени седативное действие и способствуют наступлению сна. По интенсивности отдельных сторон действия (седативного, анксиолитического, миорелаксирующего и др.) разные препараты этой группы различаются между собой. К средствам, оказывающим наиболее выраженное снотворное действие, относятся нитразепам, триазолам, флунитразепам, темазепам и др. По механизму действия снотворные бензодиазепины в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые подразделяют на подтипы (БД₁, БД₂). Полагают, что снотворный эффект обусловлен тропностью к БД₁-рецепторам. Взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГAMК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток ЦНС. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола мозга.

Появились также снотворные препараты новых химических групп (зопиклон, золпидем и др.).

 Снотворные   средства . Фармакодинамика. Правила прописывания .

Просмотров: 32

К снотворным средствам относят вещества, вызывающие и нормализующие сон. В норме сон состоит из нескольких чередований быстрой (20 мин.) и медленной (90 мин.) фаз. Обе фазы (особенно быстрая) важны для восстановления работоспособности.

Бессонница может быть возрастной, ситуационной или возникать на почве различных заболеваний. При нарушении засыпания достаточно снотворных короткого действия; при ранних или частых пробуждениях необходимы длительно действующие препараты. Все  снотворные  подавляют в той или иной степени быструю фазу сна.

Классификация снотворных средств

1. барбитураты: фенобарбитал, хлоралгидрат.

2.       производные бензодиазепинов - нитразепам, флунитразепам, темазепам, мидазолам и др.

3.       небензодиазепиновые снотворные, включающие производное циклопирролонов (зопиклон) и производное имидазопиридина (золпидем).

 Фенобарбитал применяется в основном, как противоэпилептическое средство.

Механизм действия:

·         Усиливает и иррадиирует процессы торможения в ЦНС;

·         Подавляет возбудимость нейронов ствола мозга и ретикулярной формации;

·         Понижает возбудимость двигательных зон коры (фенольное кольцо фенобарбитала):

·         Тормозит вегетативные центры гипоталамуса и продолговатого мозга, тормозит выход АХ в синаптическую щель;

·         Увеличивает содержание ГАМК в ЦНС (+противосудорожное действие);

·         Препятствует поступлению натрия в мембраны клеток.

Препарат укорачивают фазу быстрого сна, нарушая тем самым структуру сна.

Побочные эффекты:

·         Выраженное последействие (сонливость, головная боль, слабость);

·         Привыкание

·         Лекарственная зависимость

·         Парадоксальные реакции у пожилых

Дополнительные свойства: фенобарбитал является  индуктором микросомального окисления ферментов печени, в том числе вызывает  аутоиндукцию. Это нужно учитывать при прогнозировании лекарственных взаимодействий. В низких дозах препарат оказывает седативное действие, потенцирует эффекты анальгетиков, анестетиков, спазмолитиков и средств угнетающего типа.

 Бензодиазепины. Несомненным достоинством транквилизаторов является то, что они не влияют на структуру сна.   Препараты этой группы могут применяться более длительными курсами, чем барбитураты. Однако при назначении препаратов производных бензодиазепина необходимо учитывать их побочные эффекты:

·         мышечная расслабленность;

·         утренняя сонливость, вялость;

·         нарушение когнитивных функций (концентрация внимания, памяти);

·         возникновение лекарственной зависимости (менее выраженной, чем у барбитуратов).

Небензодиазепины.  В отличие от бензодиазепинов, отличаются селективностью действия. Их точкой приложения являются только те подтипы бензодиазепинового рецептора, которые, по современным представлениям, обусловливают наступление снотворного эффекта. Данные средства сохраняют структуру сна, приближая его к физиологическому. Препараты имеют короткий период полувыведения, что сводит к минимуму появление утренней сонливости, разбитости. Единственным противопоказанием к их назначению являются беременность и лактация. Кроме снотворного действия, препараты оказывает седативное, а также незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Препараты этой группы назначают при ситуационных, кратковременных и хронических нарушениях сна, в том числе затрудненном засыпании, ночных и ранних пробуждениях.

Подгруппы

• Снотворные средства в комбинациях

Препараты

Препаратов - 216; Торговых названий - 42

Торговые названия

Действующие вещества

Фирмы-производители

Торговые названия		Действующее вещество
Анданте®		Залеплон* (Zaleplon*)
Апо-Флуразепам		Флуразепам* (Flurazepam*)
Берлидорм® 5		Нитразепам* (Nitrazepam*)
Бромизовал		Бромизовал* (Bromisoval*)
Бромизовал (Бромурал)		Бромизовал* (Bromisoval*)
Валокордин®-Доксиламин		Доксиламин* (Doxylamine*)
Геминеврин		Клометиазол* (Clomethiazole*)
Гипноген		Золпидем* (Zolpidem*)
Донормил		Доксиламин* (Doxylamine*)
Дормикум		Мидазолам* (Midazolam*)
Залеплон		Залеплон* (Zaleplon*)
Золпидем		Золпидем* (Zolpidem*)
Зольсана		Золпидем* (Zolpidem*)
Зопиклон		Зопиклон* (Zopiclone*)
Зопиклон 7,5-СЛ		Зопиклон* (Zopiclone*)
Ивадал®		Золпидем* (Zolpidem*)
Имован®		Зопиклон* (Zopiclone*)
Мелаксен®		Мелатонин (Melatonin)
Мелаксен® Баланс		Мелатонин (Melatonin)
Нитразадон		Нитразепам* (Nitrazepam*)
Нитразепам		Нитразепам* (Nitrazepam*)
Нитразепама таблетки		Нитразепам* (Nitrazepam*)
Нитрам		Нитразепам* (Nitrazepam*)
Нитрест		Золпидем* (Zolpidem*)
Нитросан		Нитразепам* (Nitrazepam*)
Пиклодорм®		Зопиклон* (Zopiclone*)
Радедорм® 5		Нитразепам* (Nitrazepam*)
Релаксон		Зопиклон* (Zopiclone*)
Рогипнол		Флунитразепам* (Flunitrazepam*)
Санвал®		Золпидем* (Zolpidem*)
Сигнопам		Темазепам* (Temazepam*)
Сновител		Золпидем* (Zolpidem*)
Сомнол®		Зопиклон* (Zopiclone*)
Торсон		Зопиклон* (Zopiclone*)
Фенобарбитал		Фенобарбитал* (Phenobarbital*)
Фенобарбитал таблетки для детей		Фенобарбитал* (Phenobarbital*)
Фенобарбитала таблетки		Фенобарбитал* (Phenobarbital*)
Фенобарбитала таблетки для детей 0,005 г		Фенобарбитал* (Phenobarbital*)
Флормидал		Мидазолам* (Midazolam*)
Циркадин		Мелатонин (Melatonin)
Эстазолам		Эстазолам* (Estazolam*)
Эуноктин		Нитразепам* (Nitrazepam*)