105) М-, Н-холиномиметики

105) М-, Н-холиномиметики

К м, н-холиномиметическим веществам прежде всего следует отнести ацетилхолин — медиатор, с помощью которого передается возбуждение во всех холинергических синапсах.

Ацетилхолин выделен в чистом виде. Установлена его химическая структура и осуществлен синтез. Действие ацетилхолина сложно, так как это вещество одновременно возбуждает м- и н-холинорецепторы. В частности, ацетилхолин одновременно возбуждает как парасимпатическую (парасимпатические ганглии и м-холинорецепторы), так и симпатическую (симпатические ганглии) нервную систему. При этом обычно преобладает возбуждение парасимпатической иннервации. В связи с этим ацетилхолин вызывает брадикардию, снижение артериального давления, повышение тонуса гладких мышц внутренних органов, увеличение секреции желез и т. д.

Действие ацетилхолина на симпатическую иннервацию может быть выявлено, если блокировать парасимпатическую иннервацию на уровне м-холинорецепторов. Так, на фоне действия м-холиноблокаторов (например, атропина) ацетилхолин вызывает не брадикардию, а тахикардию, не снижает, а повышает артериальное давление.

Тахикардия и повышение артериального давления, вызываемые ацетилхолином на фоне действияатропина, связаны с возбуждающим действием ацетилхолина на н-холинорецепторы симпатических ганглиев, клеток мозгового вещества надпочечников, синокаротидной зоны.

Ацетилхолин в практической медицине почти не используется. Это связано с кратковременностью его действия — несколько минут (как и естественный ацетилхолин, препарат ацетилхолина очень быстро разрушается ацетилхолинэстеразой). В то же время ацетилхолин широко применяют в экспериментальной работе.

Путем некоторого изменения структуры ацетилхолина был получен более стойкий препарат — карбахолин. Длительность действия карбахолина 1 ½—2 ч. Растворы препарата (0,5 — 1 %) иногда используют в виде глазных капель при лечении глаукомы.