26) Антигистаминые средства. классификация. Побочные эффекты. противопоказания

Антигистаминные средства, блокирующие Н₁-рецепторы
Гистамин - биогенное вещество, которое принимает участие в развитии аллергии, воспаления; стимулирует секрецию НС1.Гистамин расширяет кровеносные сосуды, повышает их проницаемость, снижает артериальное давление, повышает тонус бронхов. Эти эффекты связаны в основном с возбуждением гистамино-вых Н₁-рецепторов.Лекарственные средства, блокирующие Н₁-рецепторы, применяют при аллергических реакциях — крапивнице, кожном зуде, аллергическом конъюнктивите, ангионевротическом отеке (отек Квинке), вазомоторном рините и др. Блокаторы Н₁-рецепторов, проникающие в ЦНС, оказывают седативное действие.Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные и периферические Н₁-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием.В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).Прометазин (дипразин, пипольфен) - производное фенотиази-на (с. 140). Высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетичес-ких веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.Применяют прометазин при аллергических реакциях (в том числе при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям.Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно.Побочные эффекты прометазина: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.Хлоропирамин (супрастин) помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6 ч.В связи с тем, что седативное и снотворное действие указанных препаратов не всегда желательно, были синтезированы антигистаминные средства II поколения — астемизол, терфенадин, а затем — III поколения — азеластин, лоратадин (кларитин). В отличие от антигистаминных средств I поколения эти препараты практически не угнетают ЦНС и отличаются более продолжительным противоаллергическим действием. Так, астемизол и лоратадин назначают 1 раз в сутки.

Антигистаминные препараты

[править]

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов. В настоящее время выделяют три группы препаратов (соответственно блокируемым ими рецепторам):

• H1-блокаторы — используются при терапии аллергических заболеваний.
• H2-блокаторы — используются при лечении заболеваний желудка (способствуют снижению желудочной секреции).
• H3-блокаторы — используются в терапии неврологических заболеваний.

[править]H1-блокаторы

В их числе цетрин (цетиризин), фенкарол (хифенадин), димедрол, клемастин, супрастин и останавливают эмиссию (например, кромолин) или действие (как дифенгидрамин) гистаминов.

Гистамин как медиатор способен оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк слизистой носа, бронхоспазм, гиперсекрецию слизи), кожу (зуд, волдырно-гиперемическую реакцию), желудочно-кишечный тракт (кишечные колики, стимуляцию желудочной секреции), сердечно-сосудистую систему (расширение капиллярных сосудов, повышение проницаемости сосудов, гипотензию, нарушение сердечного ритма), гладкую мускулатуру (спазмимым пациентами).

Во многом именно преувеличения этого влияния обуславливают аллергические реакции. И антигистаминные препараты в основном используются именно с целью борьбы с проявлениями аллергии.

Выпускаются в виде таблеток, назального спрея, капель, в том числе глазных, раствора в ампулах длявнутримышечного введения (как правило, для экстренной терапии).

[править]Поколения

Пожалуйста, улучшите и дополните этот раздел. Замечания о том, что нужно улучшить, могут быть на странице обсуждениястатьи.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов^[1]. С каждым поколением уменьшается количество и сила побочных эффектов и вероятность привыкания, увеличивается продолжительность действия.

• Первое поколение
  • Диметинден (Фенистил)
  • Дифенгидрамин (Димедрол)
  • Клемастин (Бравегил, Клемастин, Клемастина Фумарат, Ривтагил, Тавегил)
  • Мебгидролин (Диазолин)
  • Меклизин (Бонин, Бонамин, Антиверт, Постафен, Драмамин)
  • Прометазин (Phenergan, Promethegan, Romergan, Fargan, Farganesse, Prothiazine, Avomine, Atosil, Receptozine, Lergigan)
  • Фенрамин (Авил)
  • Хлорфенамин (Chlor-Trimeton, Piriton, Chlor-Tripolon, HISTA-12)
  • Хлоропирамин (Супрастин)
• Второе поколение
  • Терфенадин
  • Астемизол (Гисманал)
  • Азеластин (Аллергодил)
  • Акривастин (Семпрекс)
  • Лоратадин (Кларитин, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Ломилан, Лорагексал, Лорано, Лотарен, Эролин)
  • Цетиризин (Цетрин, Алерза, Аллертек, Зетринал, Зинцет, Зиртек, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиринакс)
  • Эбастин (Кестин, Evastin, Ebastel, Aleva)

• Третье поколение — являются активными метаболитами препаратов второго поколения. Помимо большей эффективности в том числе лишены побочных кардиотоксических свойств.
• Левоцетиризин (Ксизал ®, Алерзин, Цетрилев, Алерон, Л-цет, Супрастинекс, Гленцет)
• Дезлоратадин (Дезлоратадин, Эриус, Эдем, Лоратек®)
• Фексофенадин (Allegra, Телфаст, Fastofen, Tilfur, Фексадин, Фексофаст)
• Норастемизол (в разработке)