120. Биотрансформация препаратов.

120. Биотрансформация препаратов.

Биотрансформация, или метаболизм, - это химическое превращение препаратов, которое происходит в печени, стенках кишечника, почках и других органах. Чаще микросомальное окисление происходит с помощью ферментов печени.

В результате биотрансформации препараты, растворимые в липидах, превращаются в метаболиты, более растворимые в воде, которые выводятся из организма почками, а также образуются менее активные метаболиты (иногда с неактивных - активные).

Лекарственные препараты могут влиять на синтез ферментов печени. Есть вещества, которые индуцируют, то есть повышают активность печени (фенобарбитал, дифенин, бутадион, рифампицин), и вещества, которые подавляют (вызывают ингибицию) ферментов (индометацин, аминазин, левомицетин, эритромицин, тетрациклин и т.п. ). В случае длительного или комбинированного применения лекарственных препаратов этом следует учитывать и делать коррекцию дозы или частоты употребления.

На биотрансформацию лекарственных веществ влияют:

- возраст (у детей до 2 лет ферментные системы незрелые, метаболизм замедляется; у людей пожилого возраста замедляется приток крови в печени, что приводит к снижению метаболизма);

- заболевания (при инфекционных процессах в печени, сердечно-сосудистых заболеваниях метаболизм замедляется);

- генетические особенности (у некоторых лиц уменьшено количество ферментов, поэтому метаболизм замедляется, что может привести к накоплению препарата);

- курение в большинстве случаев ускоряет метаболизм лекарственных препаратов;

- содержание белков и углеводов в пище ускоряет метаболизм (у вегетарианцев скорость биотрансформации снижена).