(37) Имизин (Показания к назначению)
Показания к назначению
ИМИПРАМИН (Imipramine).
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Имипрамин является основным представителем типичных трициклических антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с высокой эффективностью он широко применяется до сих пор.
Относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом.
По механизму действия имипрамин представляет собой неизбирательный ингибитор обратного захвата моноаминов — он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, что приводит к их накоплению в синаптической щели и повышению их физиологической активности.
В условиях эксперимента снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие симпатомиметических веществ.
Обладает холинолитической активностью.
При приеме внутрь хорошо всасывается, биодоступность составляет 30—77%, Cmax при пероральном и внутримышечном введении — 1—2 и 1/2—1 ч соответственно, Т1/2 колеблется от 4 до 24 ч; подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием активного метаболита дезметилимипрамина, выводится в основном почками и частично с желчью в виде метаболитов.
Применяют при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной, инволюционной, реактивной, алкогольной и климактерической депрессиях, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др.
Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимоаналептический эффект), появлению бодрости, ослаблению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма. В ряде случаев применяют при нарколепсии.
Детям иногда назначают при функциональном (нейрогенном) ночном энурезе (недержание мочи). Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приеме имипрамина становится менее глубоким. Аналогичный эффект могут оказывать и другие антидепрессанты, у которых тимоаналептическое действие сочетается со стимулирующим влиянием на ЦНС.
Применяют внутрь и внутримышечно.
Взрослым назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0,075—0,1 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до 0,2—0,25 г в день. При достижении антидепрессивного эффекта увеличивать дозу не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 0,3 г в день. Длительность лечения в среднем 4—6 нед, затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые 2—3 дня) и переходят на поддерживающую терапевтическую (обычно 0,025 г 1—4 раза в день).
Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин надо постепенно.При тяжелых депрессиях в условиях стационара можно прибегать к комбинированной терапии — внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25% раствора) 1—3 раза в сутки; к 6-му дню суточную дозу доводят до 0,15—0,2 г. Затем дозу для инъекций начинают уменьшать и назначают препарат внутрь, при этом каждые 0,025 г препарата для инъекций (2 мл 1,25% раствора) заменяют соответственно на 0,05 г препарата в виде таблеток. Постепенно переходят на прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую терапию.
Иногда начинают с ударных доз: 0,1—0,15 г внутримышечно или 0,2—0,25 г внутрь в день; затем по мере наступления антидепрессивного эффекта дозу постепенно понижают.
Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно, в течение 10 дней, дозу увеличивают: детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 0,02 г, от 8 до 14 лет — до 0,02—0,05 г, старше 14 лет — до 0,05 г и более в день.
При ночном энурезе детям 3—6 лет дают по 0,005 г (5 мг), 7—12 лет — 0,025 г (25 мг) за 1 ч до сна.
Лицам пожилого возраста назначают начиная с 0,01 г 1 раз в сутки, постепенно (в течение 10 дней) дозу увеличивают до 0,03—0,05 г и более — до оптимальной для данного больного дозы.
При необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной меланхолией, в случаях тревожной ажитации и др.) имипрамин можно комбинировать с нейролептиками.
Максимальные дозы для взрослых: внутрь — разовая 0,1 г, суточная 0,3 г; внутримышечно — разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.
Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача.
Следует учитывать, что при применении имипрамина возможно усиление или появление бессонницы. Поэтому при лечении депрессии его рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15—16 ч).
При приеме имипрамина наряду с уменьшением депрессии и повышением активности иногда усиливаются бред, тревога, галлюцинации.
К возможным побочным явлениям при лечении ими¬прамином относятся головные боли, головокружение, а также тремор, дизартрия, судороги, нарушение координации движений, парестезии, аритмии, ортостатическая гипотензия, галакторея, снижение либидо, фотосенсибилизация. В связи с холинолитическим действием в отдельных случаях отмечается сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания.
Следует учитывать, что при парентеральном введении растворы имипрамина иногда оказывают раздражающее действие на ткани.
П репарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), ИБС, тахикардии, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря.
В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о допустимости его применения при глаукоме1. Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышения внутриглазного давления не наблюдается. Тем не менее и у этих больных лечение трициклическими антидепрессантами должно проводиться под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (см. Пиразидол, Тетриндол,Азафен и др.).
Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приема. Препарат можно принимать через 1—2 нед после отмены ингибиторов МАО, причем следует начинать с малых доз (0,025 г в сутки). Холинолитические, фенотиазиновые и бензодиазепиновые препараты усиливают холинолитическое действие имипрамина.
Во время лечения запрещается употребление спиртных напитков и рекомендуется контролировать состав крови и функции печени, у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных гипогликемических препаратов; в начальном периоде терапии следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.
Применение вещества Рибофлавин
Имизин
Применяется при депрессивных состояниях ((эндогенна, инволюционная, реактивная, алкогольная) психопатия, неврозы)
Rp: Tab. Imizini 0,01
D.t.d.N50
S: по 1 таблетке в день после еды
Показания к назначению
Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, ночной энурез у детей, нарушения поведения (активности и внимания), панические расстройства, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся каталепсией, нервная булимия, синдром "отмены" кокаина, недержание мочи (при напряжении и позыве на мочеиспускание), головная боль, мигрень (профилактика).
N-(3-Диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид или 5-(3-диметиламинопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b,f]-азепина гидрохлорид
СИНОНИМЫ
Депсонил, Имизин, Импрамин, Мелипрамин, Прилойган, Antideprin, Depranil, Deprimin, Deprinol, Depsonil,Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Impramine, Impril, Irmin, Melipramin, Norfanil, Novopramine, Pryleugan, Surplix,Tofranil и др.Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Имипрамин является основным представителем типичных трициклических антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с высокой эффективностью он широко применяется до сих пор.
По механизму действия имипрамин представляет собой неизбирательный ингибитор обратного захвата моноаминов — он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, что приводит к их накоплению в синаптической щели и повышению их физиологической активности.
В условиях эксперимента снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие симпатомиметических веществ.
Обладает холинолитической активностью.
Применяют при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной, инволюционной, реактивной, алкогольной и климактерической депрессиях, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др.
Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимоаналептический эффект), появлению бодрости, ослаблению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма. В ряде случаев применяют при нарколепсии.
Детям иногда назначают при функциональном (нейрогенном) ночном энурезе (недержание мочи). Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приеме имипрамина становится менее глубоким. Аналогичный эффект могут оказывать и другие антидепрессанты, у которых тимоаналептическое действие сочетается со стимулирующим влиянием на ЦНС.
Взрослым назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0,075—0,1 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до 0,2—0,25 г в день. При достижении антидепрессивного эффекта увеличивать дозу не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 0,3 г в день. Длительность лечения в среднем 4—6 нед, затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые 2—3 дня) и переходят на поддерживающую терапевтическую (обычно 0,025 г 1—4 раза в день).
Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин надо постепенно.
Иногда начинают с ударных доз: 0,1—0,15 г внутримышечно или 0,2—0,25 г внутрь в день; затем по мере наступления антидепрессивного эффекта дозу постепенно понижают.
Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно, в течение 10 дней, дозу увеличивают: детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 0,02 г, от 8 до 14 лет — до 0,02—0,05 г, старше 14 лет — до 0,05 г и более в день.
При ночном энурезе детям 3—6 лет дают по 0,005 г (5 мг), 7—12 лет — 0,025 г (25 мг) за 1 ч до сна.
Лицам пожилого возраста назначают начиная с 0,01 г 1 раз в сутки, постепенно (в течение 10 дней) дозу увеличивают до 0,03—0,05 г и более — до оптимальной для данного больного дозы.
При необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной меланхолией, в случаях тревожной ажитации и др.) имипрамин можно комбинировать с нейролептиками.
Максимальные дозы для взрослых: внутрь — разовая 0,1 г, суточная 0,3 г; внутримышечно — разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.
Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача.
Следует учитывать, что при применении имипрамина возможно усиление или появление бессонницы. Поэтому при лечении депрессии его рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15—16 ч).
К возможным побочным явлениям при лечении ими¬прамином относятся головные боли, головокружение, а также тремор, дизартрия, судороги, нарушение координации движений, парестезии, аритмии, ортостатическая гипотензия, галакторея, снижение либидо, фотосенсибилизация. В связи с холинолитическим действием в отдельных случаях отмечается сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания.
Следует учитывать, что при парентеральном введении растворы имипрамина иногда оказывают раздражающее действие на ткани.
П
В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о допустимости его применения при глаукоме1. Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышения внутриглазного давления не наблюдается. Тем не менее и у этих больных лечение трициклическими антидепрессантами должно проводиться под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (см. Пиразидол, Тетриндол,Азафен и др.).
Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приема. Препарат можно принимать через 1—2 нед после отмены ингибиторов МАО, причем следует начинать с малых доз (0,025 г в сутки). Холинолитические, фенотиазиновые и бензодиазепиновые препараты усиливают холинолитическое действие имипрамина.
Во время лечения запрещается употребление спиртных напитков и рекомендуется контролировать состав крови и функции печени, у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных гипогликемических препаратов; в начальном периоде терапии следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
таблетки (драже) по 0,01; 0,025; 0,05 и 0,075 г (10; 25; 50; 75 мг) (N. 50); 1,25% раствор в ампулах по 2 мл (25 мг) (N. 10).ХРАНЕНИЕ
Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.
Гипо- и арибофлавиноз экзо- и эндогенного происхождения, гемералопия, конъюнктивит, ирит, кератит, помутнение роговицы, катаракта, длительно не заживающие раны и язвы, лучевая болезнь, астения, хейлит, угловой стоматит (заеды), глоссит, зудящий дерматоз, экзема, нейродермит, фотодерматоз, себорея, красные угри, кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, нарушения функции ЖКТ, спру, гипотрофия, анемия, лейкозы. В профилактических целях — снижение всасывания из ЖКТ, интенсивная элиминация и повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, дыхательная и сердечная недостаточность, ожоговая болезнь, обморожения, недостаточность белкового и избыточность углеводного питания, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при лечении противомикробными средствами, подавляющими грамотрицательную флору кишечника, фототерапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, нефролитиаз.
Побочные действия вещества Рибофлавин
Нарушения зрения, функции почек, аллергические реакции.
Взаимодействие
Аминазин, имизин, амитриптилин нарушают (блокада флавинокиназы) включение рибофлавина в флавин-мононуклеотид, флавин-аденин-динуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. При сочетанном применении с тиреоидными гормонами ускоряется метаболизм. Под влиянием м-холиноблокаторов увеличиваются всасывание и биодоступность (из-за замедления перистальтики кишечника). Совместим с противоанемическими средствами, антигипоксантами, анаболиками. Предупреждает или уменьшает нежелательные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Возможно снижение активности тетрациклинов.
Способ применения и дозы
Внутрь — по 5–10 мг (детям — 2–5 мг) 1–3 раза в сутки в течение 1–1,5 мес. Суточная доза — до 50 мг.
В/м — по 1 мл 1% раствора 1 раз в день в течение 10–15 дней (детям — 3–5 дней), затем 2–3 раза в неделю, всего — 15–20 инъекций. При заболеваниях глаз — по 0,2–0,5 мл 1% раствора в течение 10–15 дней.
Особые указания
Возможно окрашивание мочи в желтый цвет.
Комментариев нет:
Отправить комментарий