(18) Парацетамол (ВРД 0,2 в пакете колдрекса 0,5 вещества. какие дополнительные рекомендации дадите больному)
ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum).
пара-Ацетаминофенол
Особые указания. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и почек, с доброкачественными гипербилирубинемиями, при беременности и лактации, а также пожилым пациентам. При одновременном назначении с парацетамолом барбитуратов, противоэпилептических препаратов, рифампицина, алкоголя значительно повышается риск гепатотоксического действия. При применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Белый или с кремовым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Парацетамол химически близок к фенацетину1: вместо этоксильной группы (ОС2Н5) содержит в пара-положении фенольного ядра гидроксильную группу (ОН).
По современным представлениям фенацетин рассматривается как “пролекарство”; в организме он быстро метаболизируется, образуя парацетамол (основной метаболит).
По анальгетической и жаропонижающей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина; подобно последнему он обладает слабой противовоспалительной активностью.
Парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника, Т1/2 составляет 1—4 ч; метаболизируется в печени, выделяется в основном почками.
Применяют в качестве болеутоляющего средства при головной боли, невралгиях, миалгии, как жаропонижающее — при простудных заболеваниях.
Обычные дозы для взрослых (внутрь) — по 0,5—1 г 4 раза в день (от 2 до 4 г в сутки).
Детям: разовая доза — 15 мг/кг, суточная — 60 мг/кг.
Сравнительно с фенацетином парацетамол несколько менее токсичен, в меньшей степени способствует образованию метгемоглобина, однако он так же может вызывать свойственные фенацетину побочные явления; при длительном применении, особенно при больших дозах, не исключена вероятность нефротоксического и гепатотоксического действия.
При использовании парацетамола иногда отмечаются аллергические реакции.
При длительном применении необходимо следить за функциями печени, почек, состоянием кроветворной системы.
Широко известными зарубежными комбинированными препаратами, содержащими парацетамол, являются: колдрекс, солпадеин, панадол, саридон и др.
Колдрекс (Coldrex) — таблетки, содержащие парацетамола 0,5 г, фенилэфрина (мезатона) 0,05 г, кофеина 0,025 г, терпингидрата 0,02 г, кислоты аскорбиновой 0,03 г. Выпускается также в виде порошка в пакетиках (по 0,75 г парацетамола, 0,01 г фенилэфрина; 0,06 или 0,07 г аскорбиновой кислоты в каждом). Перед употреблением разводят в кипяченой воде.
Популярным аналогом Колдрекса является препарат Терафлю от гриппа и простуды (TeraFlu against cold and flu) в форме дозированного порошка. Одноразовый пакетик с порошком для приготовления раствора со вкусом лимона для приема внутрь содержит парацетамола 325 мг, антигистаминного средства фенирамина малеата 20 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг и аскорбиновой кислоты 50 мг.
Солпадеин (Solpadein) — таблетки, содержащие парацетамола 0,5 г, кодеина 0,008 г, кофеина 0,03 г.
Панадол экстра (Panadol extra) — таблетки, содержащие парацетамола 0,5 г и кофеина 0,065 г.
Гевадал (Gewadal) - таблетки, содержащие 0,25 г парацетамола, 0,05 г кофеина и 0,25 г пропифеназона. Последний (1,2-дигидро-1,5-диметил-4-(изопропил)-2-фенилпиразол-3-он) представляет собой метаболит устаревшего анальгетика-антипиретика фенацетина, и обладает эффектом, близким к эффекту парацетамола.
Саридон (Saridon) — таблетки, содержащие парацетамола 0,25 г, пропифеназона 0,15 г, кофеина 0,05 г. Близким по составу является содержащий те же действующие вещества препарат Кофан инстант (Kofan instant). В дополнение к указанным соединениям таблетки Каффетин (Caffetin) содержат 0,01 г кодеина.
Колдрин (Coldrin) - таблетки, содрежащие парацетамола 0,3 г, фенилэфрина гидрохлорида 0,01 г, кофеина 0,03 г и хлорфенамина (хлорфенирамина) малеата 0,002 г. Последний представляет собой антигистаминное средство первого поколения, по действию близкое к димедролу (см.). Близки по составу к Колдрину таблетки Анаколд (Anacold) и Ринзасип (Rinzasip). Средство Антифлу (Antiflu), выпускающееся в таблетках и порошках, также сходно по составу с Колдрином, но не содержит кофеин.
Ряд препаратов содержат парацетамол в композиции с аскорбиновой кислотой, например, шипучие таблетки Мексавит (Mexavit) и Гриппостад (Grippostad)
Парацетамол входит в состав комбинированных отечественных препаратов “Цитрапар” (Citraparum) (капсулы), “Цитрапак” (Citrapacum) (таблетки) и “Цитрамон” П (Сitramonum P) (таблетки) — аналог цитрамона, в котором вместо фенацетина содержится парацетамол (см. Ацетилсалициловая кислота — комбинированные препараты).
Все эти препараты применяют при головной боли, простудных заболеваниях.
Суммарный эффект определяется болеутоляющим и жаропонижающим действием парацетамола и фармакологическими свойствами дополнительных компонентов: противокашлевым действием кодеина, психостимулирующим — кофеина, сосудосуживающим (и противовоспалительным) — фенил¬эфрина (мезатона), отхаркивающим — терпингидрата, укрепляющим иммунитет - аскорбиновой кислоты.
Специфическим противоинфекционным действием данные препараты не обладают.
При их применении (тем более длительном) следует учитывать возможные побочные эффекты парацетамола и особенности действия других компонентов (сосудосуживающее свойство мезатона, возможность обстипационного действия кодеина и др.). Бесконтрольное назначение (в первую очередь детям) парацетамолсодержащих препаратов не рекомендуется.
Парацетамол входит также в состав следующих импортных ЛС: “Седальгин-Нео” (Sedalgin-Neo) (таблетки по 0,3 г парацетамола, 0,15 г анальгина, 0,05 г кофеина, 0,015 г фенобарбитала, 0,01 г кодеина), “Брустан” (Brustan) (таблетки по 0,325 г парацетамола и 0,4 г ибупрофена), “Ланагесик” (Lanagesic) (таблетки, содержащие парацетамол и мефенамовую кислоту), “Паноксен” (Panoxen) (таблетки по 0,5 г парацетамола и 0,05 г диклофенака натрия).
В сочетании с миорелаксирующим препаратом хлорзоксазоном парацетамол выпускается в виде готового лекарственного препарата (капсулы) “Миолгин” (см.), применяемого при мышечных, поясничных и других болях.
Фемизол (Femizol) – американский комбинированный препарат, специально предназначенный для снятия менструальных болей. Каждая таблетка содержит 500 мг парацетамола, 15 мг пириламина малеата, антигистаминного препарата I поколения, близкого по действию к димедролу, и 25 мг памаброма. Последний представляет собой смесь в отношении 1:1 2-амино-2-метил-1-пропанола и 8-бромтеофиллина. По действию памабром близок к теофиллину и эуфиллину. В фемизоле используется преимущественно его диуретические свойства. Принимают при менструальных болях у пациенток старше 12 лет по 1-2 таблетки каждые 4-6 часов, но не более 8 таблеток в сутки.
Парацетамол
Rp: Tab. Paracetamoli 0,5
D.t.d.N 10
S: по 1 таблетке 4 раза в день после еды
ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum).
Латинское название препарата Парацетамол
Paracetamol
АТХ
N02BE01 ПарацетамолФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень
- M25.5 Боль в суставе
- M79.1 Миалгия
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- R51 Головная боль
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.2 Другая постоянная боль
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит парацетамола 500 мг; в упаковке 10 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - жаропонижающее, анальгезирующее.
Блокирует синтез ПГ в ЦНС. Нарушает проведение болевых импульсов в афферентных путях, уменьшает пирогенное действие ПГ на центр терморегуляции в гипоталамусе, усиливает теплоотдачу.
Показания препарата Парацетамол
Болевой синдром различного генеза (головная и зубная, мигрень, миалгия, меналгия, артралгия); лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; плохая переносимость производных салициловой кислоты.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, алкоголизм, беременность (I триместр).
Побочные действия препарата Парацетамол
Аллергические реакции; при длительном применении — метгемоглобинемия, нарушения функции почек и печени, гипохромная анемия.
Взаимодействие
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона). Жаропонижающую и болеутоляющую активность повышает кофеин, снижают — рифампицин, фенобарбитал и алкоголь (ускоряют биотрансформацию, индуцируя микросомальные ферменты печени).
Передозировка
При приеме в токсических дозах (10–15 г у взрослых лиц) может развиться некроз печени.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и подросткам старше 12 лет: по 1–2 табл. до 4 раз в день (не более 4 г в сутки).
Детям: в возрасте 6–12 лет — по 0,5–1 табл. 4 раза в сутки, до 6 лет (с 3 мес) — 10 мг/кг.
Условия хранения препарата Парацетамол
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.Срок годности препарата Парацетамол
3 года.Парацетамол химически близок к фенацетину1: вместо этоксильной группы (ОС2Н5) содержит в пара-положении фенольного ядра гидроксильную группу (ОН).
По современным представлениям фенацетин рассматривается как “пролекарство”; в организме он быстро метаболизируется, образуя парацетамол (основной метаболит).
По анальгетической и жаропонижающей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина; подобно последнему он обладает слабой противовоспалительной активностью.
Парацетамол всасывается в верхних отделах кишечника, Т1/2 составляет 1—4 ч; метаболизируется в печени, выделяется в основном почками.
Применяют в качестве болеутоляющего средства при головной боли, невралгиях, миалгии, как жаропонижающее — при простудных заболеваниях.
Обычные дозы для взрослых (внутрь) — по 0,5—1 г 4 раза в день (от 2 до 4 г в сутки).
Детям: разовая доза — 15 мг/кг, суточная — 60 мг/кг.
Сравнительно с фенацетином парацетамол несколько менее токсичен, в меньшей степени способствует образованию метгемоглобина, однако он так же может вызывать свойственные фенацетину побочные явления; при длительном применении, особенно при больших дозах, не исключена вероятность нефротоксического и гепатотоксического действия.
При использовании парацетамола иногда отмечаются аллергические реакции.
При длительном применении необходимо следить за функциями печени, почек, состоянием кроветворной системы.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
таблетки по 0,125; 0,2; 0,325 и 0,5 г (N. 10), шипучие — по 0,5 г, жевательные — по 0,08 г для детей (N. 12); капсулы по 0,325 г (N. 6, 12, 30) и 0,5 г (N. 12); каплеты по 0,5 г (N. 6, 24); порошок для раствора для приема внутрь в одноразовых пакетиках по 0,08; 0,15 и 0,24 г; 2,4% суспензия для приема внутрь для детей во флаконах по 70, 100 и 300 мл и 5% — по 100 мл; 2,4% раствор для приема внутрь для детей во флаконах по 60 и 100 мл и 3% — по 90 мл; 10% раствор (суспензия) для приема внутрь для младенцев во флаконах по 15 мл; 2,4% сироп для детей во флаконах по 50 и 100 мл, 2,5% — по 60, 100 и 120 мл, 3,2% — по 30 и 120 мл и 4% — по 60 и 120 мл; суппозитории ректальные по 0,05 г для детей и по 0,08; 0,1; 0,125; 0,15; 0,25; 0,3; 0,5 и 0,6 г (N. 5, 6, 10); 15% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл; глазные пленки (пиларен).ХРАНЕНИЕ
Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.Широко известными зарубежными комбинированными препаратами, содержащими парацетамол, являются: колдрекс, солпадеин, панадол, саридон и др.
Колдрекс (Coldrex) — таблетки, содержащие парацетамола 0,5 г, фенилэфрина (мезатона) 0,05 г, кофеина 0,025 г, терпингидрата 0,02 г, кислоты аскорбиновой 0,03 г. Выпускается также в виде порошка в пакетиках (по 0,75 г парацетамола, 0,01 г фенилэфрина; 0,06 или 0,07 г аскорбиновой кислоты в каждом). Перед употреблением разводят в кипяченой воде.
Популярным аналогом Колдрекса является препарат Терафлю от гриппа и простуды (TeraFlu against cold and flu) в форме дозированного порошка. Одноразовый пакетик с порошком для приготовления раствора со вкусом лимона для приема внутрь содержит парацетамола 325 мг, антигистаминного средства фенирамина малеата 20 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг и аскорбиновой кислоты 50 мг.
Солпадеин (Solpadein) — таблетки, содержащие парацетамола 0,5 г, кодеина 0,008 г, кофеина 0,03 г.
Панадол экстра (Panadol extra) — таблетки, содержащие парацетамола 0,5 г и кофеина 0,065 г.
Гевадал (Gewadal) - таблетки, содержащие 0,25 г парацетамола, 0,05 г кофеина и 0,25 г пропифеназона. Последний (1,2-дигидро-1,5-диметил-4-(изопропил)-2-фенилпиразол-3-он) представляет собой метаболит устаревшего анальгетика-антипиретика фенацетина, и обладает эффектом, близким к эффекту парацетамола.
Саридон (Saridon) — таблетки, содержащие парацетамола 0,25 г, пропифеназона 0,15 г, кофеина 0,05 г. Близким по составу является содержащий те же действующие вещества препарат Кофан инстант (Kofan instant). В дополнение к указанным соединениям таблетки Каффетин (Caffetin) содержат 0,01 г кодеина.
Колдрин (Coldrin) - таблетки, содрежащие парацетамола 0,3 г, фенилэфрина гидрохлорида 0,01 г, кофеина 0,03 г и хлорфенамина (хлорфенирамина) малеата 0,002 г. Последний представляет собой антигистаминное средство первого поколения, по действию близкое к димедролу (см.). Близки по составу к Колдрину таблетки Анаколд (Anacold) и Ринзасип (Rinzasip). Средство Антифлу (Antiflu), выпускающееся в таблетках и порошках, также сходно по составу с Колдрином, но не содержит кофеин.
Ряд препаратов содержат парацетамол в композиции с аскорбиновой кислотой, например, шипучие таблетки Мексавит (Mexavit) и Гриппостад (Grippostad)
Парацетамол входит в состав комбинированных отечественных препаратов “Цитрапар” (Citraparum) (капсулы), “Цитрапак” (Citrapacum) (таблетки) и “Цитрамон” П (Сitramonum P) (таблетки) — аналог цитрамона, в котором вместо фенацетина содержится парацетамол (см. Ацетилсалициловая кислота — комбинированные препараты).
Все эти препараты применяют при головной боли, простудных заболеваниях.
Суммарный эффект определяется болеутоляющим и жаропонижающим действием парацетамола и фармакологическими свойствами дополнительных компонентов: противокашлевым действием кодеина, психостимулирующим — кофеина, сосудосуживающим (и противовоспалительным) — фенил¬эфрина (мезатона), отхаркивающим — терпингидрата, укрепляющим иммунитет - аскорбиновой кислоты.
Специфическим противоинфекционным действием данные препараты не обладают.
При их применении (тем более длительном) следует учитывать возможные побочные эффекты парацетамола и особенности действия других компонентов (сосудосуживающее свойство мезатона, возможность обстипационного действия кодеина и др.). Бесконтрольное назначение (в первую очередь детям) парацетамолсодержащих препаратов не рекомендуется.
Парацетамол входит также в состав следующих импортных ЛС: “Седальгин-Нео” (Sedalgin-Neo) (таблетки по 0,3 г парацетамола, 0,15 г анальгина, 0,05 г кофеина, 0,015 г фенобарбитала, 0,01 г кодеина), “Брустан” (Brustan) (таблетки по 0,325 г парацетамола и 0,4 г ибупрофена), “Ланагесик” (Lanagesic) (таблетки, содержащие парацетамол и мефенамовую кислоту), “Паноксен” (Panoxen) (таблетки по 0,5 г парацетамола и 0,05 г диклофенака натрия).
В сочетании с миорелаксирующим препаратом хлорзоксазоном парацетамол выпускается в виде готового лекарственного препарата (капсулы) “Миолгин” (см.), применяемого при мышечных, поясничных и других болях.
Фемизол (Femizol) – американский комбинированный препарат, специально предназначенный для снятия менструальных болей. Каждая таблетка содержит 500 мг парацетамола, 15 мг пириламина малеата, антигистаминного препарата I поколения, близкого по действию к димедролу, и 25 мг памаброма. Последний представляет собой смесь в отношении 1:1 2-амино-2-метил-1-пропанола и 8-бромтеофиллина. По действию памабром близок к теофиллину и эуфиллину. В фемизоле используется преимущественно его диуретические свойства. Принимают при менструальных болях у пациенток старше 12 лет по 1-2 таблетки каждые 4-6 часов, но не более 8 таблеток в сутки.
Категория: Производные пара-аминофенола
- wiki страница:
Комментариев нет:
Отправить комментарий