(30) Эфедрин (Почему препарат находится на предмет-количественном учете)
ЭФЕДРИН (Ephedrinum).
Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.), сем. эфедровых (Ephedraceae), в том числе в Ephedra equisetina Bge. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S.A.M., распространенной в Забайкалье, и др.
Применяется в виде гидрохлорида.
L-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид
По химическому строению отличается от адреналина тем, что не имеет гидроксилов в ароматическом цикле и вместо аминоэтанольной содержит аминопропанольную цепь.
Эфедрин стимулирует - и -адренорецепторы. По периферическому симпатомиметическому действию близок к адреналину: вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Кроме того, оказывает положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие.
Сравнительно с адреналином эфедрин обладает менее резким, но значительно более продолжительным действием. В связи с большей стойкостью эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).
В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он близок к фенамину, однако последний действует значительно сильнее.
Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, артериальной гипотензии. Иногда используют (чаще в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и иных аллергических заболеваниях.
Назначают также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе (в последнем случае в связи со стимулирующим влиянием на ЦНС сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание1).
Местно применяют иногда как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).
Назначают внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.
При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией применяют подкожно или внутримышечно; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях - обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день. Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Лечение можно также проводить циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.
Детям назначают внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 года - 0,002-0,003 г, 2-5 лет - 0,003-0,01 г, 6- 12 лет - 0,01-0,02 г на прием.
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02- 0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора) или капельно в 100- 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в общей дозе до 0,08 г (80 мг).
Максимальные дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,05 г; суточная - 0,15 г.
При энурезе препарат принимают перед сном.
В офтальмологической практике применяют 1-5% растворы (глазные капли), при вазомоторном рините - 2- 3% растворы.
До недавнего времени эфедрин широко использовали при бронхиальной астме. Часто назначали в комбинации с другими препаратами. Действие эфедрина на адренорецепторы бронхов не является, однако, избирательным и сопровождается побочными эффектами (повышением артериального давления, возбуждением ЦНС и др.). В настоящее время для лечения бронхиальной астмы используют препараты с более избирательным действием на 2-адренорецепторы бронхов (см. -Адреностимуляторы).
Эфедрин применяют только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, аритмии, сердцебиение, дрожание конечностей, задержку мочеиспускания, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь. Эфедрин не следует применять длительно.
Препарат противопоказан при бессоннице, артериальных гипертензиях, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Эфедрина гидрохлорид входит в состав применяемых при бронхоспазмах комбинированных препаратов (“Теофедрин”, “Эфатин”, “Солутан”, “Бронхолитин”).
“Эфатин” (Ephatinum). Аэрозоль, содержащий эфедрина гидрохлорида 0,05 г, атропина сульфата 0,02 г, новокаина 0,04 г, спирта этилового - до 10 мл.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость, находящаяся под давлением (создаваемым хладоном) в стеклянном баллончике с дозирующим клапаном.
Препарат был предложен в 1950-х гг. для купирования приступов бронхиальной астмы (легкой и средней тяжести) и снятия приступов удушья при бронхитах, бронхоэктатической болезни и других хронических заболеваниях органов дыхания.
Применяют в виде ингаляций по 1-5 раз в сутки. Дозирующий клапан обеспечивает распыление при одном нажатии 0,1 мл раствора. Обычно производят 2-5 нажатий (в среднем 3 нажатия, что соответствует вдыханию 0,5 мг атропина, 1,5 мг эфедрина и 1,2 мг новокаина).
Препарат противопоказан при глаукоме, стенокардии, выраженной артериальной гипертензии.
При вдыхании аэрозоля может возникнуть першение в горле, кашель, сухость во рту, сердцебиение, тошнота. Эти явления проходят после отмены препарата.
В настоящее время эфатин широкого применения не имеет в связи с созданием более эффективных аэрозольных бронхорасширяющих средств (см. Сальбутамол, Фенотерол, Тровентол).
Эфедрин (наркотические вещества)
Rp: Tab. Ephedrini 0,25
D.t.d.N6
S:по 1 таблетке 2 раза в день после еды
(Почему препарат находится на предмет-количественном учете)
Эфедрин и его соли включены в список прекурсоров (список 4) Федерального закона "О наркотических средствах и психотропных веществах" от 8.01.1998 г. (Перечень утверждён Постановлением Правительства РФ от 30.06.1998 г. № 681 (в ред. Постановления Правительства РФ от 08.07.2006 г. № 421.) Поэтому хранение субстанции эфедрина и его лекарственных форм осуществляется в соответствии с Приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ № 330 от 12.11.97, а также в соответствии с приказом МЗСР РФ № 377 от 13.11.96. В соответствии с приказом МЗСР РФ № 785 от 14.12.05 в ред. приказа МЗСР РФ № 109 от 12.11.07 эфедрин и его соли вне зависимости от лекарственной формы подлежат предметно-количественному учёту.
Список № 1 (сильнодействующих веществ) Постоянного комитета по контролю наркотиков (1998)
Нелегальное применение
Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают довольно слабым психоактивным действием[1], они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащихметамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в списокпрекурсоров наркотических средств .[2]
Латинское название препарата Кефзол
KefzolФармакологическая группа
Состав и форма выпуска
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит цефазолина натрия 500 или 1000 мг.
Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1 : 5), растворим в спирте (1 : 14).
Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1 : 5), растворим в спирте (1 : 14).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное.
Ингибирует синтез пептидогликана клеточных стенок бактерий.
Показания препарата Кефзол
Инфекции дыхательных, мочеполовых и желчевыводящих путей, кожи, костей и суставов, сепсис, эндокардит; предоперационная профилактика (вагинальная гистерэктомия, холецистэктомия).
Противопоказания
Гиперчувствительность; противопоказан недоношенным и новорожденным (до 1 мес) детям.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо только по жизненным показаниям.
Побочные действия препарата Кефзол
Интерстициальный нефрит, повышение уровня мочевины и активности печеночных ферментов в крови, холестатическая желтуха, вагинит, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота, анорексия, диарея, кандидозный стоматит, кандидоз половых органов, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (лихорадка, сыпь, зуд, эозинофилия, анафилаксия), боль и флебит в месте инъекции.
Взаимодействие
Пробенецид (снижая почечную секрецию и замедляя выведение) повышает концентрацию в крови.
Способ применения и дозы
В/м и в/в (струйно или капельно). Взрослым, при легкой форме инфекции — 250–500 мг каждые 8 ч, при пневмококковой пневмонии — 500 мг каждые 12 ч, при острой неосложненной инфекции мочеполовых путей — 1000 мг через 12 ч, при среднетяжелых и тяжелых инфекциях — 500–1500 мг каждые 8–6 ч. Для профилактики послеоперационной инфекции — 1000 мг за 30–60 мин до операции, 500–1000 мг во время операции. Средняя суточная доза для детей — 25–50 мг/кг (в 3–4 приема); при тяжелом течении — до 100 мг/кг. У пациентов с нарушением функции почек режим дозирования зависит от значений Cl креатинина.
Условия хранения препарата Кефзол™
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.Алкалоид, содержащийся в различных видах эфедры (Ephedra L.), сем. эфедровых (Ephedraceae), в том числе в Ephedra equisetina Bge. (эфедра хвощевая), растущей в горных районах Средней Азии и Западной Сибири, Ephedra monosperma S.A.M., распространенной в Забайкалье, и др.
Применяется в виде гидрохлорида.
L-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид
СИНОНИМЫ
Ephalone, Ephedrosan, Neo-Fedrin, Sanedrine и др.Эфедрин стимулирует - и -адренорецепторы. По периферическому симпатомиметическому действию близок к адреналину: вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Кроме того, оказывает положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие.
Сравнительно с адреналином эфедрин обладает менее резким, но значительно более продолжительным действием. В связи с большей стойкостью эффективен при введении внутрь и удобен для применения при курсовом лечении (например, при аллергических заболеваниях).
В отличие от адреналина эфедрин оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он близок к фенамину, однако последний действует значительно сильнее.
Применяют эфедрин для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, артериальной гипотензии. Иногда используют (чаще в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и иных аллергических заболеваниях.
Назначают также при миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе (в последнем случае в связи со стимулирующим влиянием на ЦНС сон становится менее глубоким и облегчается просыпание при появлении позывов на мочеиспускание1).
Местно применяют иногда как сосудосуживающее средство и для расширения зрачка (с диагностической целью в офтальмологической практике).
Назначают внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно.
При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией применяют подкожно или внутримышечно; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях - обычно внутрь.
Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день. Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Лечение можно также проводить циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами.
Детям назначают внутрь в следующих дозах: в возрасте до 1 года - 0,002-0,003 г, 2-5 лет - 0,003-0,01 г, 6- 12 лет - 0,01-0,02 г на прием.
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02- 0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора) или капельно в 100- 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в общей дозе до 0,08 г (80 мг).
Максимальные дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,05 г; суточная - 0,15 г.
При энурезе препарат принимают перед сном.
В офтальмологической практике применяют 1-5% растворы (глазные капли), при вазомоторном рините - 2- 3% растворы.
До недавнего времени эфедрин широко использовали при бронхиальной астме. Часто назначали в комбинации с другими препаратами. Действие эфедрина на адренорецепторы бронхов не является, однако, избирательным и сопровождается побочными эффектами (повышением артериального давления, возбуждением ЦНС и др.). В настоящее время для лечения бронхиальной астмы используют препараты с более избирательным действием на 2-адренорецепторы бронхов (см. -Адреностимуляторы).
Эфедрин применяют только по назначению врача. Передозировка может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, аритмии, сердцебиение, дрожание конечностей, задержку мочеиспускания, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь. Эфедрин не следует применять длительно.
Препарат противопоказан при бессоннице, артериальных гипертензиях, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, гипертиреозе.
Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,01 г для детей и по 0,025 г; 5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы для интраназального введения во флаконах по 10 мл.ХРАНЕНИЕ
список № 1 (сильнодействующих веществ) Постоянного комитета по контролю наркотиков (1998).Эфедрина гидрохлорид входит в состав применяемых при бронхоспазмах комбинированных препаратов (“Теофедрин”, “Эфатин”, “Солутан”, “Бронхолитин”).
“Эфатин” (Ephatinum). Аэрозоль, содержащий эфедрина гидрохлорида 0,05 г, атропина сульфата 0,02 г, новокаина 0,04 г, спирта этилового - до 10 мл.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость, находящаяся под давлением (создаваемым хладоном) в стеклянном баллончике с дозирующим клапаном.
Препарат был предложен в 1950-х гг. для купирования приступов бронхиальной астмы (легкой и средней тяжести) и снятия приступов удушья при бронхитах, бронхоэктатической болезни и других хронических заболеваниях органов дыхания.
Применяют в виде ингаляций по 1-5 раз в сутки. Дозирующий клапан обеспечивает распыление при одном нажатии 0,1 мл раствора. Обычно производят 2-5 нажатий (в среднем 3 нажатия, что соответствует вдыханию 0,5 мг атропина, 1,5 мг эфедрина и 1,2 мг новокаина).
Препарат противопоказан при глаукоме, стенокардии, выраженной артериальной гипертензии.
При вдыхании аэрозоля может возникнуть першение в горле, кашель, сухость во рту, сердцебиение, тошнота. Эти явления проходят после отмены препарата.
В настоящее время эфатин широкого применения не имеет в связи с созданием более эффективных аэрозольных бронхорасширяющих средств (см. Сальбутамол, Фенотерол, Тровентол).
Комментариев нет:
Отправить комментарий