107) Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)

107) Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)

НЕПРЯМЫЕ АДРЕНОМИМЕТИКИ.

Механизм действия - под влиянием непрямых адреномиметиков облегчается выброс медиатора связанного с белком, непрямые адреномиметики тормозят возврат медиатора и пресинаптической мембране, повышают чувствительность рецепторов к медиатору, ингибируют моноаминооксидазу (МАО), разрушающую медиатор, оказывают прежде возбуждающее действие на рецепторы.

При использовании адреномиметиков непрямого типа действия в синаптической мембране накапливается медиатор - норадреналин, который проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное возбуждающее действие на сосудодвигательный центр. Однако при частом применении препаратов этого ряда наблюдается снижение и даже полное отсутствие эффекта в связи с опустошением пресинаптической мембраны ( нет медиатора, нужно ждать 12 дней, пока не синтезируется еще медиатор).

Препараты стимулирующие бета-1-адренорецепторы стимулируют и бета-2-адренорецепторы поэтому при их применении может быть учащение ритма сердца и др. эффекты со стороны миокарда в качестве побочного действия.

К препаратам непрямого действия относятся: эфедрин гидрохлорид, фенамин, сиднофен.

Показания - гипотония, бронхиальная астма, коллапс, аллергические риниты, отравления, сопровождающиеся понижением уровня АД. Эфедрин вводят всеми путями. Сиднокарб, сиднофен обладают более выраженным действие по сравнению с эфедрином на ЦНС. При этом наблюдается уменьшение чувства утомления, улучшается и повышается настроение, работоспособность то есть это стимулятор, допинг для ЦНС. Однако у 15% испытуемых наблюдается обратный эффект. При длительном применении препаратов они вызывают тахифилаксию (истощение резервов).

Рецептура:

Показание - остановка сердца, асистолия

Rp.: Adrenalini hydrocloridi 0.1% 1 ml

D.t.d. #3 in amp.

S. Развести в 10 мл физиологического раствора, вводить внутрисердечно.

Показание - глаукома

Rp.: Adrenalini hydrocloridi 1% 10 ml

D.t.d. #3 in amp.

S. Глазные капли. Закапывать в конъюктивальный мешок во 1 капле 3 раза в день.

Показание - хронический ринит.

Rp.: Adrenalini hydrocloridi 0.1% 1 ml

Mentholi 0.02

Zinci oxydi 1.0

Vaselini 10.0

M.f. ung.

D.S. Смазывать слизистую носа 2 раза в день.

S. Развести в 10 мл физиологического раствора, вводить внутрисердечно.

Rp.: Mesatoni 1% 1 ml

D.t.d. #3 in amp.

S. Вводить подкожно 1 мл, под контролем АД.

К симпатомиметическим веществам относится эфедрин — алкалоид травянистого растения — эфедры. По химическому строению и фармакологическим эффектам сходен с адреналином, однако по механизму действия существенно отличается от него. Эфедрин усиливает выделение медиатора окончаниями адренергических нервных волокон и лишь в слабой степени оказывает непосредственное возбуждающее влияние на адренорецепторы. Таким образом, активность эфедрина зависит от запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон. При истощении запасов медиатора в случае частых введений эфедрина или назначения симпатолитиков (см. главу 4, 2, 6) действие эфедрина ослабляется.

Кроме того, эфедрин отличается от адреналина меньшей активностью, большей стойкостью (эффективен не только при парентеральном введении, но и при назначении внутрь) и более продолжительным действием.

Эфедрин суживает большую часть артериальных сосудов и стимулирует работу сердца. В связи с этим эфедрин повышает артериальное давление. Повышение артериального давления происходит медленнее, чем при действии адреналина, но продолжительность действия значительно больше: до 1—1 ½ ч.

При частом введении эфедрина эффект его быстро уменьшается. Такое явление носит название тахифилаксии (быстрое привыкание). По-видимому, тахифилаксия связана с временным истощением запасов медиатора в окончаниях адренергических волокон.

Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении: при нанесении его растворов на слизистые оболочки. В случае воспаления слизистых оболочек сужение кровеносных сосудов ведет к уменьшению явлений воспаления. Эфедрин расслабляет мышцы бронхов, эфедрин стимулирует ЦНС, в частности жизненно важные центры — дыхательный и сосудодвигательный.

Применяют эфедрин:

• при бронхиальной астме (для купирования приступов препарат вводят под кожу, для их предупреждения назначают внутрь);
• при таких аллергических заболеваниях, как сенная лихорадка, сывороточная болезнь и др.;
• при ринитах (в виде капель в нос);
• при снижении артериального давления;
• при угнетении ЦНС.

При применении эфедрина возможны побочные эффекты: нервное возбуждение, тремор (дрожание) рук, бессонница, сердцебиение, повышение артериального давления, задержка мочи, потеря аппетита и др. Эфедрин противопоказан при артериальной гипертензии, атеросклерозе, тяжелых органических поражениях сердца, при нарушениях сна.