(22) Канамицин (Пути введения)
КАНАМИЦИН (Kanamycinum).
О-3-Амино-3-дезокси-?-D-глюкопиранозил-(1?6)-О- [6-амино-6-дезокси-?-D-глюкопиранозил-(1?4)]-2-дезокси-D-стрептамин
Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus и родственными организмами.
Выпускается в виде двух солей: канамицина моносульфата - для приема внутрь и канамицина сульфата - для парентерального применения.
Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) - белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) - порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Активность канамицина выражается в весовых количествах или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).
Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии (включая микобактерии туберкулеза); влияет на штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и иным противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина); эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не в отношении других аминогликозидных антибиотиков (перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших.
При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в терапевтической концентрации 8-12 ч; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь; в норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости может достигать 30-60% от его концентрации в крови; проникает через плаценту; выводится главным образом почками (в течение 24-48 ч). При нарушении функции почек выведение замедляется. Активность канамицина в щелочной моче значительно выше, чем в кислой.
При приеме внутрь препарат плохо всасывается и выводится в основном с фекалиями в неизмененном виде. Также плохо всасывается при вдыхании в виде аэрозоля, при этом создается высокая концентрация в легких и верхних дыхательных путях.
Канамицина сульфат применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсиса, менингита, перитонита, септического эндокардита), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса легкого и т. д.), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфекционных ожогов и иных заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Используют также при туберкулезе легких и иных органов при резистентности к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина? (см.).
Вводят канамицина сульфат внутримышечно или капельно внутривенно (при невозможности внутримышечного введения) и в полости; применяют и для ингаляций в виде аэрозоля.
Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 или 1 г) растворяют соответственно в 2 или 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат применяют в виде готового 5% раствора. К разовой дозе антибиотика (0,5 г) добавляют 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза препарата для внутримышечного и внутривенного введения составляет для взрослых 0,5 г, суточная - 1,0- 1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза 2 г (по 1 г через 12 ч). Продолжительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенностей течения процесса. Детям вводят только внутримышечно: до 1 года - в средней суточной дозе 0,1 г; от 1 года до 5 лет - 0,3 г; старше 5 лет - 0,3-0,5 г. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточную дозу делят на 2- 3 введения.
При лечении туберкулеза канамицина сульфат вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям - по 15 мг/кг 6 дней в неделю, на 7-й день делают перерыв. Число циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и течением заболевания (1 мес и более).
При почечной недостаточности схему введения препарата корректируют путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для введения в полости (плевральную, полость сустава) применяют 0,25% водный раствор канамицина сульфата. Вводят 10-50 мл. Суточная доза не должна превышать дозу для внутримышечного введения. Для проведения перитонеального диализа 1-2 г препарата растворяют в 500 мл диализующей жидкости.
В виде аэрозоля применяют раствор препарата при туберкулезе легких и инфекциях дыхательных путей нетуберкулезной этиологии: 0,25-0,5 г растворяют в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят взрослым по 0,25-0,5 г, детям - 5 мг/кг 2 раза в сутки. Суточная доза для взрослых 0,5-1,0 г, для детей - 15 мг/кг. Длительность лечения при острых заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях - 15- 20 дней, при туберкулезе - 1 мес и более.
Канамицина моносульфат применяют только при инфекциях ЖКТ (дизентерия, носительство дизентерийных палочек, бактериальный энтероколит), вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на ЖКТ.
Назначают внутрь в виде таблеток. Доза для взрослых составляет 0,5-0,75 г на прием. Суточная доза - до 3 г. Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г; суточная - 4 г. Детям назначают 50 мг/кг (при тяжелых заболеваниях - до 75 мг/кг) в сутки (в 4-6 приемов). Средняя продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Для санации кишечника в предоперационном периоде назначают внутрь в течение суток перед операцией по 1 г каждые 4 ч (в сутки 6 г)1 вместе с другими антибактериальными препаратами или в течение 3 сут: в 1-е сутки по 0,5 г каждые 4 ч (суточная доза 3 г) и в последующие 2 сут - по 1 г 4 раза (всего 4 г).
Лечение канамицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При внутримышечном введении препарата возможно воспаление слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха). Поэтому лечение проводят под контролем показателей аудиометрии (не реже 1 раза в неделю). При первых признаках ототоксического действия (появление даже незначительного шума в ушах) канамицин отменяют. Вследствие трудности определения состояния слухового аппарата использовать препарат для лечения детей надо с особой осторожностью.
Канамицин может также оказывать токсическое действие на почки. Нефротоксические реакции (цилиндрурия, альбуминурия, микрогематурия) чаще возникают при длительном применении препарата и обычно быстро проходят после его отмены. Исследование мочи необходимо проводить не реже 1 раза в 7 дней. При первых нефротоксических проявлениях препарат отменяют.
При парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриполостном) следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие). В случае развития блокады и угнетения дыхания вводят прозерин (см.) с атропином, при необходимости производят искусственную вентиляцию легких.
В отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, нарушение функций печени.
Для уменьшения побочных эффектов рекомендуется назначать кальция пантотенат (см.) по 0,2-0,4 г 2 раза в день и АТФ - 1% раствор по 1-2 мл внутримышечно.
При приеме внутрь в отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления.
Препарат противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функций печени и почек (за исключением туберкулезных поражений).
Не допускается применять канамицин одновременно с другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин, флоримицин и т. д.). Его можно назначать не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять канамицин вместе с фуросемидом и другими диуретиками.
Беременным женщинам, недоношенным детям и детям в первый месяц жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
Каноксицел (Canoxicelum, Kanoxycelum). Полимерный (вискозный) материал, содержащий канамицин (18-23%). Выпускается в виде салфеток разного размера.
Применяют в качестве местного гемостатического и антибактериального средства. При нанесении на кровоточащую рану прекращается кровотечение из мелких сосудов. Салфетку можно оставить в ране; медленно рассасываясь, она оказывает пролонгированное антибактериальное действие.
См. также Антисептическая губка с канамицином, Желпластан.
Канамицин
Вводят: в/м, в/в капельно, в полости, для инголяций.
Rp: Sol.Kanamycini 0,5
D.t.d.N5 in ampullis
S:по 0,5 раз в сутки, разведенный водой для инъекций
КАНАМИЦИН (Kanamycinum).
О-3-Амино-3-дезокси-?-D-глюкопиранозил-(1?6)-О- [6-амино-6-дезокси-?-D-глюкопиранозил-(1?4)]-2-дезокси-D-стрептамин
СИНОНИМЫ
Умекан, Cantrex, Carmicina, Cristalomicina, Enterokanacin, Kamaxin, Kamynex, Kanacin, Kanamycin,Kanamytrex, Kanoxin, Kantrex, Resitomycin, Tokomicina, Yapamicin и др.Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus и родственными организмами.
Выпускается в виде двух солей: канамицина моносульфата - для приема внутрь и канамицина сульфата - для парентерального применения.
Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) - белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) - порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Активность канамицина выражается в весовых количествах или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).
Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии (включая микобактерии туберкулеза); влияет на штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и иным противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина); эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не в отношении других аминогликозидных антибиотиков (перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших.
При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в терапевтической концентрации 8-12 ч; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь; в норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости может достигать 30-60% от его концентрации в крови; проникает через плаценту; выводится главным образом почками (в течение 24-48 ч). При нарушении функции почек выведение замедляется. Активность канамицина в щелочной моче значительно выше, чем в кислой.
При приеме внутрь препарат плохо всасывается и выводится в основном с фекалиями в неизмененном виде. Также плохо всасывается при вдыхании в виде аэрозоля, при этом создается высокая концентрация в легких и верхних дыхательных путях.
Канамицина сульфат применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсиса, менингита, перитонита, септического эндокардита), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса легкого и т. д.), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфекционных ожогов и иных заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Используют также при туберкулезе легких и иных органов при резистентности к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина? (см.).
Вводят канамицина сульфат внутримышечно или капельно внутривенно (при невозможности внутримышечного введения) и в полости; применяют и для ингаляций в виде аэрозоля.
Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 или 1 г) растворяют соответственно в 2 или 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат применяют в виде готового 5% раствора. К разовой дозе антибиотика (0,5 г) добавляют 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза препарата для внутримышечного и внутривенного введения составляет для взрослых 0,5 г, суточная - 1,0- 1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза 2 г (по 1 г через 12 ч). Продолжительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенностей течения процесса. Детям вводят только внутримышечно: до 1 года - в средней суточной дозе 0,1 г; от 1 года до 5 лет - 0,3 г; старше 5 лет - 0,3-0,5 г. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточную дозу делят на 2- 3 введения.
При лечении туберкулеза канамицина сульфат вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям - по 15 мг/кг 6 дней в неделю, на 7-й день делают перерыв. Число циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и течением заболевания (1 мес и более).
При почечной недостаточности схему введения препарата корректируют путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для введения в полости (плевральную, полость сустава) применяют 0,25% водный раствор канамицина сульфата. Вводят 10-50 мл. Суточная доза не должна превышать дозу для внутримышечного введения. Для проведения перитонеального диализа 1-2 г препарата растворяют в 500 мл диализующей жидкости.
В виде аэрозоля применяют раствор препарата при туберкулезе легких и инфекциях дыхательных путей нетуберкулезной этиологии: 0,25-0,5 г растворяют в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят взрослым по 0,25-0,5 г, детям - 5 мг/кг 2 раза в сутки. Суточная доза для взрослых 0,5-1,0 г, для детей - 15 мг/кг. Длительность лечения при острых заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях - 15- 20 дней, при туберкулезе - 1 мес и более.
Канамицина моносульфат применяют только при инфекциях ЖКТ (дизентерия, носительство дизентерийных палочек, бактериальный энтероколит), вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на ЖКТ.
Назначают внутрь в виде таблеток. Доза для взрослых составляет 0,5-0,75 г на прием. Суточная доза - до 3 г. Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая - 1 г; суточная - 4 г. Детям назначают 50 мг/кг (при тяжелых заболеваниях - до 75 мг/кг) в сутки (в 4-6 приемов). Средняя продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Для санации кишечника в предоперационном периоде назначают внутрь в течение суток перед операцией по 1 г каждые 4 ч (в сутки 6 г)1 вместе с другими антибактериальными препаратами или в течение 3 сут: в 1-е сутки по 0,5 г каждые 4 ч (суточная доза 3 г) и в последующие 2 сут - по 1 г 4 раза (всего 4 г).
Лечение канамицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При внутримышечном введении препарата возможно воспаление слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха). Поэтому лечение проводят под контролем показателей аудиометрии (не реже 1 раза в неделю). При первых признаках ототоксического действия (появление даже незначительного шума в ушах) канамицин отменяют. Вследствие трудности определения состояния слухового аппарата использовать препарат для лечения детей надо с особой осторожностью.
Канамицин может также оказывать токсическое действие на почки. Нефротоксические реакции (цилиндрурия, альбуминурия, микрогематурия) чаще возникают при длительном применении препарата и обычно быстро проходят после его отмены. Исследование мочи необходимо проводить не реже 1 раза в 7 дней. При первых нефротоксических проявлениях препарат отменяют.
При парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриполостном) следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие). В случае развития блокады и угнетения дыхания вводят прозерин (см.) с атропином, при необходимости производят искусственную вентиляцию легких.
В отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, нарушение функций печени.
Для уменьшения побочных эффектов рекомендуется назначать кальция пантотенат (см.) по 0,2-0,4 г 2 раза в день и АТФ - 1% раствор по 1-2 мл внутримышечно.
При приеме внутрь в отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления.
Препарат противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функций печени и почек (за исключением туберкулезных поражений).
Не допускается применять канамицин одновременно с другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин, флоримицин и т. д.). Его можно назначать не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять канамицин вместе с фуросемидом и другими диуретиками.
Беременным женщинам, недоношенным детям и детям в первый месяц жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
таблетки канамицина моносульфата по 0,125 и 0,25 г (125 000 и 250 000 ЕД); порошок канамицина сульфата для инъекционных растворов во флаконах по 0,5 и 1 г (500 000 и 1 000 000 ЕД); 5% раствор в ампулах по 5 и 10 мл (0,25 и 0,5 г препарата).ХРАНЕНИЕ
Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развитияРФ №380 от 24 мая 2010 года.Каноксицел (Canoxicelum, Kanoxycelum). Полимерный (вискозный) материал, содержащий канамицин (18-23%). Выпускается в виде салфеток разного размера.
Применяют в качестве местного гемостатического и антибактериального средства. При нанесении на кровоточащую рану прекращается кровотечение из мелких сосудов. Салфетку можно оставить в ране; медленно рассасываясь, она оказывает пролонгированное антибактериальное действие.
ФОРМА ВЫПУСКА
салфетки размером 10:20 см в герметически укупоренных флаконах.ХРАНЕНИЕ
в защищенном от света месте при температуре не выше +10 °С.См. также Антисептическая губка с канамицином, Желпластан.
Категория: б) Аминогликозиды
Комментариев нет:
Отправить комментарий