23. Нитроглицерин (Пути введения)
НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum).
Тринитрат глицерина
Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.
Быстро и практически полностью всасывается со слизистых оболочек и кожи, после приема внутрь разрушается в значительной степени в печени (эффект “первого прохождения” через печень), поэтому более эффективен при сублингвальном, буккальном введении или в виде аэрозоля.
Способность нитроглицерина снимать приступы “грудной жабы” была эмпирически открыта в 1879 г. С тех пор он остается основным средством купирования этого тяжелого заболевания.
Применяют нитроглицерин (преимущественно инъекционный раствор) также при острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, отеке легких, для управляемой артериальной гипотензии при хирургических вмешательствах, иногда — при эмболии центральной артерии сетчатки глаза.
В настоящее время используются различные лекарственные формы нитроглицерина: “обычные” (короткодействующие) — для купирования приступов стенокардии и пролонгированные (см. ниже) — для предупреждения развития стенокардии в основном у больных ИБС.
Из коротко- и быстродействующих лекарственных форм, назначаемых, как правило, сублингвально, в виде аэрозоля и внутривенно, применяют:
а) раствор нитроглицерина 1% в спирте. Прозрачная бесцветная жидкость;
б) таблетки нитроглицерина по 0,00025; 0,0005 и 0,001 г (0,25; 0,5 и 1 мг), что соответствует примерно 1,5; 3 и 6 каплям 1% раствора;
в) раствор нитроглицерина 1% в масле в капсулах, содержащих по 0,5 мг или 1 мг препарата.
При использовании 1% раствора наносят 1—2 капли под язык или смачивают 2—3 каплями небольшой кусочек сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания.
В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина сублингвально применяют редко. Чаще пользуются таблетками или капсулами.
Таблетки (0,25—1 мг) помещают под язык и также держат во рту до полного рассасывания. Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами. Приступ стенокардии купируется обычно через 1—2 мин, антиишемический эффект сохраняется до 30 мин.
Аэрозоль для сублингвального применения распыляют (в положении сидя), нажимая на дозирующий клапан, по 1—2 дозы (0,4—0,8 мг), но не более 3 доз в течение 15 мин.
Частота и длительность применения капель, таблеток, капсул и аэрозоля зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препаратов. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия.
При легких формах стенокардии иногда назначают нитроглицерин (1—2% спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. Вотчала капли).
При острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина3. С этой целью готовые ампулированные растворы нитроглицерина непосредственно перед применением разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения 0,005% или 0,01% раствора (50 или 100 мкг в 1 мл).
Вводят капельно. Начальная скорость введения — 5— 10 мкг в минуту. Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения артериального давления на 10— 25% от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают на 5 мкг в минуту каждые 3—5 мин. Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 0,2 мг в минуту. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения определяется клиническими показаниями и может составить 2—3 сут. При необходимости раствор нитроглицерина вводят повторно.
Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина должно проводиться под тщательным контролем (измерение артериального давления, регистрация ЭКГ и др.).
Дозы обязательно подбирают индивидуально; превышение оптимальных доз может вызвать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиангинального и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с уменьшением образования NO (см. ранее) и постепенным снижением активности циклического гуаназинмонофосфата.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, следует постоянно контролировать эффект терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости увеличивая их, временно (на несколько дней) прекращать прием этих препаратов и заменять их антиангинальными средствами других групп.
При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, тахикардия (и брадикардия), снижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке — ортостатический коллапс.
Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная артериальная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан.
ХРАНЕНИЕ: Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года. 1% раствор для сублингвального применения — в прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки — в защищенном от света месте; капсулы — в сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.
При работе с нитроглицерином необходимо соблюдать осторожность во избежание взрыва.
Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль.
Rp.: T-rae Convallariae
T-rae Valerianaee a–a– 10 ml
Sol. Nitroglycerini 1% 1 ml
Validoli 2 ml
M.D.S. По 10—15—20 капель 3—4 раза в день
Перед набиранием капель флакон встряхнуть.
Примечание. Микстура такого состава отпускается в готовом виде под условным названием “Капли Вотчала”1.
Нитроглицирин
Сублингвально, в/в капельно
Rp: Tab. Nitroglycerini 0,5
D.t.d.N10
S: по 1 таблетке для купирования стенокардии
Тринитрат глицерина
СИНОНИМЫ
Депонит, Минитран, Нирмин, Нисконитрин, Нитрадиск, Нитрангин, Нит-рет, Нитро, Нитрогранулонг, Нитродерм ТТС, Нитроджект, Нитро-дур, Нитрокардин, Нитрокор, Нитролингвал-аэрозоль, Нитро Мак, Нитроминт,Нитронг, Нитро-ник, Нитроперкутен ТТС, Нитро Поль Инфуз, Нитросол, Нитроспрей-ICN, Нитро-тайм,Перлинганит, Сусадрин, Сускард, Сустак, Сустонит, Тринитролонг, Angibid, Anginine1, Angiolingual, Angised,Angorin, Deponit, Glyceryl trinitrate, Minitran, Myoglycerin, Nirmin, Nisconitrin, Nitradisc, Nitrangin, Nit-ret, Nitro,Nitrocardiol, Nitrocorum, Nitroderm TTC, Nitro-dur, Nitroglycerine, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitrogranulongum,Nitroject, Nitrolingual-aerosol, Nitro Mack, Nitromint, Nitro-Nicum, Nitrong, Nitropercuten TTS, Nitro Pohl Infuse,Nitrosol, Nitrospray-ICN, Nitrostat, Nitrozell, Perlinganit, Susadrin, Suscard, Sustac, Sustonit, Trinitrin,Trinitroglycerol, Trinitrol, Trinitrolongum и др.Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.
Быстро и практически полностью всасывается со слизистых оболочек и кожи, после приема внутрь разрушается в значительной степени в печени (эффект “первого прохождения” через печень), поэтому более эффективен при сублингвальном, буккальном введении или в виде аэрозоля.
Способность нитроглицерина снимать приступы “грудной жабы” была эмпирически открыта в 1879 г. С тех пор он остается основным средством купирования этого тяжелого заболевания.
Применяют нитроглицерин (преимущественно инъекционный раствор) также при острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, отеке легких, для управляемой артериальной гипотензии при хирургических вмешательствах, иногда — при эмболии центральной артерии сетчатки глаза.
В настоящее время используются различные лекарственные формы нитроглицерина: “обычные” (короткодействующие) — для купирования приступов стенокардии и пролонгированные (см. ниже) — для предупреждения развития стенокардии в основном у больных ИБС.
Из коротко- и быстродействующих лекарственных форм, назначаемых, как правило, сублингвально, в виде аэрозоля и внутривенно, применяют:
а) раствор нитроглицерина 1% в спирте. Прозрачная бесцветная жидкость;
б) таблетки нитроглицерина по 0,00025; 0,0005 и 0,001 г (0,25; 0,5 и 1 мг), что соответствует примерно 1,5; 3 и 6 каплям 1% раствора;
в) раствор нитроглицерина 1% в масле в капсулах, содержащих по 0,5 мг или 1 мг препарата.
При использовании 1% раствора наносят 1—2 капли под язык или смачивают 2—3 каплями небольшой кусочек сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания.
В настоящее время 1% (спиртовой) раствор нитроглицерина сублингвально применяют редко. Чаще пользуются таблетками или капсулами.
Таблетки (0,25—1 мг) помещают под язык и также держат во рту до полного рассасывания. Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами. Приступ стенокардии купируется обычно через 1—2 мин, антиишемический эффект сохраняется до 30 мин.
Аэрозоль для сублингвального применения распыляют (в положении сидя), нажимая на дозирующий клапан, по 1—2 дозы (0,4—0,8 мг), но не более 3 доз в течение 15 мин.
Частота и длительность применения капель, таблеток, капсул и аэрозоля зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости препаратов. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия.
При легких формах стенокардии иногда назначают нитроглицерин (1—2% спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. Вотчала капли).
При острой левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, а также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина3. С этой целью готовые ампулированные растворы нитроглицерина непосредственно перед применением разводят изотоническим раствором натрия хлорида до получения 0,005% или 0,01% раствора (50 или 100 мкг в 1 мл).
Вводят капельно. Начальная скорость введения — 5— 10 мкг в минуту. Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения артериального давления на 10— 25% от исходного (систолическое давление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффекте скорость введения увеличивают на 5 мкг в минуту каждые 3—5 мин. Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не превышает 0,2 мг в минуту. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения определяется клиническими показаниями и может составить 2—3 сут. При необходимости раствор нитроглицерина вводят повторно.
Во всех случаях внутривенное введение нитроглицерина должно проводиться под тщательным контролем (измерение артериального давления, регистрация ЭКГ и др.).
Дозы обязательно подбирают индивидуально; превышение оптимальных доз может вызвать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца.
При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиангинального и гемодинамического эффекта требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.
Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с уменьшением образования NO (см. ранее) и постепенным снижением активности циклического гуаназинмонофосфата.
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, следует постоянно контролировать эффект терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости увеличивая их, временно (на несколько дней) прекращать прием этих препаратов и заменять их антиангинальными средствами других групп.
При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, тахикардия (и брадикардия), снижение артериального давления (особенно при вертикальном положении), а при передозировке — ортостатический коллапс.
Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная артериальная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
1% раствор в спирте для сублингвального применения во флаконах-капельницах по 10 и 20 мл; таблетки сублингвальные по 0,00025; 0,0005 и 0,001 г (0,25; 0,5 и 1 мг); таблетки по 0,0005; 0,0025; 0,0026; 0,0029; 0,005; 0,0052; 0,0064; 0,0065 и 0,008 г (0,5; 2,5; 2,6; 2,9; 5; 5,2; 6,4; 6,5 и 8 мг); 1% раствор в масле для сублингвального применения в капсулах по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг); капсулы по 0,0002; 0,0005; 0,0008; 0,001; 0,0025; 0,005; 0,0065 и 0,009 г (0,2; 0,5; 0,8; 1; 2,5; 5; 6,5 и 9 мг); дозируемый 1% аэрозоль для сублингвального применения (0,4 мг/доза; 80, 200 и 300 доз); 0,1% раствор для инфузий в ампулах по 5, 10 и 25 мл и во флаконах по 50, 100 и 400 мл, 0,3% — в ампулах по 1,6 мл, 0,5% — по 2; 5 и 10 мл и 1% — в ампулах по 1, 5, 10 и 25 мл и флаконах по 50 мл, а также препараты пролонгированного действия (см. далее).ХРАНЕНИЕ: Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года. 1% раствор для сублингвального применения — в прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки — в защищенном от света месте; капсулы — в сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.
При работе с нитроглицерином необходимо соблюдать осторожность во избежание взрыва.
Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль.
Rp.: T-rae Convallariae
T-rae Valerianaee a–a– 10 ml
Sol. Nitroglycerini 1% 1 ml
Validoli 2 ml
M.D.S. По 10—15—20 капель 3—4 раза в день
Перед набиранием капель флакон встряхнуть.
Примечание. Микстура такого состава отпускается в готовом виде под условным названием “Капли Вотчала”1.
Категория: а) Нитраты и нитриты
- wiki страница:
ействующее вещество
Нитроглицерин (Nitroglycerin)Показать все формы выпуска (135) |  |
Последняя актуализация описания производителем
16.12.2009Латинское название препарата Нитроглицерин
NitroglycerinАТХ
C01DA02 НитроглицеринФармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
| Таблетки сублингвальные | 1 табл. |
| нитроглицерин | 0,5 мг |
| вспомогательные вещества: кросповидон CL; лактоза; повидон 25; макрогол 6000 |
в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - вазодилатирующее периферическое.Фармакокинетика
Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.
Показания препарата Нитроглицерин
Купирование приступов стенокардии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к нитратам;
черепно-мозговая гипертензия;
тампонада сердца;
изолированный митральный стеноз;
констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);
неконтролируемая гиповолемия;
сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
коллапс;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
недавно перенесенная травма головы;
токсический отек легких;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
тяжелая анемия;
гипертиреоз;
возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);
нарушение мозгового кровообращения;
шок;
артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);
одновременный прием силденафила (Виагра);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):
тяжелая почечная недостаточность;
печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и грудного вскармливания прием препарата возможен только по жизненным показаниям.
Побочные действия препарата Нитроглицерин
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).
Передозировка
Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.
Способ применения и дозы
Сублингвально.
Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2–1/3 табл.), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевший рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2–3 табл. нужно немедленно вызвать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2–3 табл.
Особые указания
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозы.
При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и /или одновременным приемом валидола.
Комментариев нет:
Отправить комментарий