(36) Адреналин (Правила введения)
Правила введения адреналина
АДРЕНАЛИН (Adrenalinum).
l-1(3,4-Диоксифенил)-2-метиламиноэтанол
Содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников. Адреналин, применяемый как ЛС, получают синтетическим путем. Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.
Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartratum).
Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Водные растворы (pH 3,0—4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. Из-за разницы в относительной молекулярной массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей дозе. Действие адреналина при введении в организм связано со стимулирующим влиянием на - и -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек и в меньшей степени — сосудов скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя -адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; однако одновременно (в связи с повышением артериального давления) происходит рефлекторное возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающее на сердце тормозящее влияние, в результате чего сердечная деятельность иногда замедляется. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под его влиянием происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Препарат улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нерв ных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. При парентеральном введении быстро разрушается под действием МАО и катехол-О-метилтрансферазы (Т1/2 составляет 1–2 мин). Назначают под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца раствор адреналина можно вводить внутрисердечно. Внутрь препарат не назначают, так как он разрушается в ЖКТ. Парентерально адреналин применяют при анафилактическом шоке, ангионевротическом отеке, бронхиальной астме (купирование острых приступов), острых аллергических реакциях, развивающихся при использовании ЛС (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипогликемической коме (при передозировке инсулина). Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3–0,75 мл 0,1% раствора, а адреналина гидротартрата — такие же количества 0,18% раствора. Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1–0,5 мл указанных растворов.
Максимальные дозы 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18% раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая — 1 мл; суточная — 5 мл. Адреналин применяют и как местное сосудосуживающее средство. Раствор адреналина добавляют к местноанестезирующим веществам для увеличения срока их действия и уменьшения кровотечений. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором препарата. В офтальмологической и оториноларингологической практике адреналин используют как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей. Его (в виде 1–2% раствора) применяют и при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и снижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток водянистой влаги. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной (узкоугольной) глаукоме применение адреналина противопоказано из-за вероятности развития острой атаки глаукомы. Возможные побочные эффекты: аритмии, отек легких (при больших дозах), ишемия сердца, тремор, беспокойство, головная боль, тошнота, рвота. Препарат противопоказан при артериальных гипертензиях, выраженном атеросклерозе, тяжелых заболеваниях сердца (застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда), аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя использовать адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с развитием аритмий). Следует применять с осторожностью при ИБС, гиперфункции щитовидной железы, в пожилом возрасте. При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают -адреноблокаторы (см.Анаприлин).
За рубежом адреналин выпускается в виде готовых лекарственных форм (глазных капель) для офтальмологической практики: Epifrin, Epiglaucon, Epinal, Glaucon, Glauconin, Glaucosan и др. Весьма эффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, является пивалат адреналина:
Propin, Thilodrin, Vistapin и др.
Препарат является типичным «пролекарством», из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин. По влиянию на внутриглазное давление более активен, чем адреналин: 0,05–0,1% растворы дипивалата адреналина равны по силе гипотензивного действия 1–2% растворам адреналина. Высокая эффективность препарата связана с его липофильностью и способностью легко проникать через роговицу. Применяют обычно дипивалат адреналина в виде 0,1% раствора по 1 капле 2 раза в день. Можно сочетать с пилокарпином.
36. Адреналин
п/к, в/м, в/в капельно медленно
Rp: Sol. Adrenalini Hedrotartratum 0,3-0,1%
S: по 0,3 п/к после еды
Условия хранения препарата Адреналин
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.
При выраженных нарушениях дыхания и резкой артериальной гипо-тензии адреналин в дозе 0.5 мл 0.1% раствора можно вводить под язык (откуда от быстро всасывается) или внутривенно (в кубитальную, бедренную или внутреннюю яремную вены) 3-5 мл 0.01% раствора (Goodenbenger, 1992). Для получения 0.01% раствора необходимо к 1 мл 0.1% раствора адреналина добавить 9 мл изотонического раствора натрия хлорида. Введение адреналина внутривенно должно производиться медленно в течение 5 мин. Дж. Леви рекомендует при использовании 0.01% раствора адреналина ввести внутривенно одномоментно 5-10 мкг (0.05-0.1 мл 0.01% раствора) с повторным введением той же или возрастающей дозы до нормализации АД.
Можно вводить адреналин внутривенно капельно: 1 мл 0.1% раствора разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы, инфузию начинают с 0.1 мкг/кг/мин, регулируя скорость в зависимости от АД (Goodenbenger, 1992).
При внутривенном введении адреналина желательно иметь наготове дефибриллятор в связи с возможным развитием фибрилляции желудочков.
При минимальном падении уровня АД у больного предпочтительным является подкожное или внутримышечное введение адреналина.
Способ применения и дозы
Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии — п/к, реже — в/м или в/в медленно; взрослым — по 0,2–0,75 мл, детям — по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая — 1 мл, суточная — 5 мл.
При приступе бронхиальной астмы у взрослых — п/к по 0,3–0,7 мл.
При остановке сердца — внутрисердечно 1 мл.
Местно: для остановки кровотечений — тампоны, смоченные раствором препарата; в раствор местных анестетиков добавляют несколько капель непосредственно перед введением.
При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин адреналин вызывает усиление и учащение сердечных сокращений, повышает ударный объем кровотока и минутный объём кровотока, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). В дозе выше 0,02 мкг/кг/мин адреналин суживает сосуды, повышает АД (преимущественно систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременную рефлекторную брадикардию. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, уменьшают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия — 1-2 мин), через 5-10 минут после подкожного введения(максимальный эффект — через 20 минут), при внутримышечном введении — время начала эффекта вариабельное.[1]
Способность суживать сосуды слизистых оболочек и кожи, замедлять кровоток используется в местной анестезии для снижения скорости всасывания анестетиков, что увеличивает продолжительность их действия и снижает системные токсические эффекты.
l-1(3,4-Диоксифенил)-2-метиламиноэтанол
СИНОНИМЫ
Эпинефрин, Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin,Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin, Styptirenal, Suprarenalin,Suprarenin, Tonogen и др.Содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников. Адреналин, применяемый как ЛС, получают синтетическим путем. Выпускается в виде адреналина гидрохлорида и адреналина гидротартрата.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).
СИНОНИМ
Epinephrine hydrochloride.Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.
Адреналина гидротартрат (Adrenalini hydrotartratum).
СИНОНИМ
Epinephrine hydrotartrate.Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Легко растворим в воде, мало — в спирте. Водные растворы (pH 3,0—4,0) более стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. По действию адреналина гидротартрат не отличается от адреналина гидрохлорида. Из-за разницы в относительной молекулярной массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат применяют в большей дозе. Действие адреналина при введении в организм связано со стимулирующим влиянием на - и -адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек и в меньшей степени — сосудов скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный эффект адреналина менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя -адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; однако одновременно (в связи с повышением артериального давления) происходит рефлекторное возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающее на сердце тормозящее влияние, в результате чего сердечная деятельность иногда замедляется. Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под его влиянием происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Препарат улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нерв ных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. При парентеральном введении быстро разрушается под действием МАО и катехол-О-метилтрансферазы (Т1/2 составляет 1–2 мин). Назначают под кожу, в мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом); в случае острой остановки сердца раствор адреналина можно вводить внутрисердечно. Внутрь препарат не назначают, так как он разрушается в ЖКТ. Парентерально адреналин применяют при анафилактическом шоке, ангионевротическом отеке, бронхиальной астме (купирование острых приступов), острых аллергических реакциях, развивающихся при использовании ЛС (пенициллин, сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипогликемической коме (при передозировке инсулина). Терапевтические дозы адреналина гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3–0,75 мл 0,1% раствора, а адреналина гидротартрата — такие же количества 0,18% раствора. Детям в зависимости от возраста вводят по 0,1–0,5 мл указанных растворов.
Максимальные дозы 0,1% раствора адреналина гидрохлорида и 0,18% раствора адреналина гидротартрата для взрослых под кожу: разовая — 1 мл; суточная — 5 мл. Адреналин применяют и как местное сосудосуживающее средство. Раствор адреналина добавляют к местноанестезирующим веществам для увеличения срока их действия и уменьшения кровотечений. Для остановки кровотечений иногда применяют тампоны, смоченные раствором препарата. В офтальмологической и оториноларингологической практике адреналин используют как сосудосуживающее (и противовоспалительное) средство в составе капель и мазей. Его (в виде 1–2% раствора) применяют и при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и снижается внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток водянистой влаги. Часто адреналин назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной (узкоугольной) глаукоме применение адреналина противопоказано из-за вероятности развития острой атаки глаукомы. Возможные побочные эффекты: аритмии, отек легких (при больших дозах), ишемия сердца, тремор, беспокойство, головная боль, тошнота, рвота. Препарат противопоказан при артериальных гипертензиях, выраженном атеросклерозе, тяжелых заболеваниях сердца (застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда), аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя использовать адреналин при наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с развитием аритмий). Следует применять с осторожностью при ИБС, гиперфункции щитовидной железы, в пожилом возрасте. При нарушениях ритма, вызванных адреналином, назначают -адреноблокаторы (см.Анаприлин).
ФОРМЫ ВЫПУСКА
адреналина гидрохлорида 0,1% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,1% раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл; адреналина гидротартрата 0,18% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл и 0,18% раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.ХРАНЕНИЕ
Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.За рубежом адреналин выпускается в виде готовых лекарственных форм (глазных капель) для офтальмологической практики: Epifrin, Epiglaucon, Epinal, Glaucon, Glauconin, Glaucosan и др. Весьма эффективным гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, является пивалат адреналина:
СИНОНИМЫ
Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Офтан Дипивефрин, Diopine, Dipivefrine, Oftan Dipivefrine,Propin, Thilodrin, Vistapin и др.
Препарат является типичным «пролекарством», из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин. По влиянию на внутриглазное давление более активен, чем адреналин: 0,05–0,1% растворы дипивалата адреналина равны по силе гипотензивного действия 1–2% растворам адреналина. Высокая эффективность препарата связана с его липофильностью и способностью легко проникать через роговицу. Применяют обычно дипивалат адреналина в виде 0,1% раствора по 1 капле 2 раза в день. Можно сочетать с пилокарпином.
- wiki страница:
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- J45 Астма
- R60.0 Локализованный отек
- T78.2 Анафилактический шок неуточненный
- T78.4 Аллергия неуточненная
Состав и форма выпуска
1 мл раствора для инъекций или для местного применения содержит адреналина гидрохлорида 1 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл или 1 флакон по 30 мл соответственно.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, противоаллергическое, гипергликемическое.
Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.
Показания препарата Адреналин
Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.
Противопоказания
Гипертония, выраженный атеросклероз, аневризма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность.
Побочные действия препарата Адреналин
Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.
Способ применения и дозы
Парентерально: при анафилактическом шоке и др. аллергических реакциях, гипогликемии — п/к, реже — в/м или в/в медленно; взрослым — по 0,2–0,75 мл, детям — по 0,1–0,5 мл; высшие дозы для взрослых при п/к введении: разовая — 1 мл, суточная — 5 мл.
При приступе бронхиальной астмы у взрослых — п/к по 0,3–0,7 мл.
При остановке сердца — внутрисердечно 1 мл.
Местно: для остановки кровотечений — тампоны, смоченные раствором препарата; в раствор местных анестетиков добавляют несколько капель непосредственно перед введением.
Меры предосторожности
Не следует применять на фоне наркоза фторотаном, циклопропаном, хлороформом (во избежание аритмий).
как купить Дэфедрин
ОтветитьУдалить